Механизмы передачи информации от внешних сигналов на внутриклеточные процессы. Аденилатциклаза и фосфодиэстераза

Аденилатциклазный механизм

Аденилатциклазный механизм

1. Гормон связывается с рецептором (R), конформация последнего измеяняется;

2. в αs или i-субъединице ГДФ меняется на ГТФ;

3. G-белок распадается на 2 части: α и βγ;

4. βγ остаются на месте, а α перемещается по мембране, взаимодействуя с эффекторным белком-ферментом;

5. α обладает ГТФ-азной активностью, и как только ГТФ расщепится до ГДФ и Фн, конечный эффект прекратится.

При контакте с αs- субъединицей активируется АЦ, образующая циклическую АМФ, – внутриклеточный проводник сигнала (вторичный посредник), который, в свою очередь, может быть разложен фосфодиэстеразой (ФДЭ) другой рецепторной системы, например, инсулиновой до 5-АМФ, и конечный эффект прекратится:

АТФ цАМФ(5-АМФ)

Патологическое функционирование G-белка:

• холерный токсин в энтероцитах ↑Gαs → угнетается ГТФ-азная активность → цАМФ образуется все время (эффект залипания кнопки) → потеря Н2О и электролитов → смерть от обезвоживания;

• коклюшный токсин катализирует АДФ-рибозилирование Gαi →замена ГДФ на ГТФ тормозится → Gi остается неактивной → АЦ не ингибируется → кашель не прекращается.