Антилепрозные препараты в дерматологии. Механизм действия, дозы, побочные эффекты. Показания и противопоказания к применению.

Механизм действия

• Дапсон — антагонист ПАБК — нарушает синтез фолатов в микробных клетках. Фармакологическая группа — сульфаниламиды.

• Фармакологическое действие — антибактериальное в отношении микобактерий лепры (противолепрозное действие) и туберкулёза.

• Подавляет развитие герпетиформного дерматита предположительно вследствие способности ингибировать ферменты или проявлять окисляющие свойства, либо в результате иммуносупрессивного эффекта. Оказывает противопротозойное и противогрибковое действие.

Показания к применению

• лепра (болезнь Гансена);

• герпетиформный дерматит Дюринга;

• туберкулёз.

Противопоказания

• гиперчувствительность, в т.ч. к СА;

• нарушение функции печени;

• тяжелая анемия;

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы (возможно развитие гемолитической анемии).

Способ применения и дозы

Внутрь.

При лепре (в комбинации с одним или несколькими другими противолепрозными средствами для снижения вторичной резистентности к дапсону) назначают циклами по 4-5 нед с однодневным перерывом каждые 6 дней. В течение цикла первые 2 нед — по 50 мг 2 раза в сутки, в следующие 3 нед — по 100 мг 2 раза в сутки. Затем следует перерыв 2 нед, после чего проводят второй цикл по той же схеме. Курс лечения — 4 цикла. После четвертого цикла — перерыв на 1-1,5 мес. Лечение проводят длительно: в течение 6 мес-3 лет или дольше при недифференцированной и туберкулоидной лепре, 2-10 лет при пограничной (диморфной) лепре, от 2 лет до конца жизни в случае лепроматозной лепры.

Детям — 1,4 мг/кг 1 раз в сутки.

При герпетиформном дерматите Дюринга — по 50-100 мг 2 раза в сутки циклами по 5-6 дней с перерывом на 1 день, курс — 3-5 циклов и более. Максимальная суточная доза — до 300 мг. После исчезновения клинических проявлений заболевания — в поддерживающей дозе — 50 мг через день или 1-2 раза в неделю.

Детям — в начальной дозе 2 мг/кг/сут, при необходимости дозу увеличивают, затем как можно скорее уменьшают до наименьшей эффективной поддерживающей дозы.

Побочные эффекты

• ССС и кровь: гемолиз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, сердцебиение, кардиалгия;

• кожа: эксфолиативный дерматит, токсическая эритема, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, узелковая эритема, коре- и скарлатиноподобная реакции;

• НС и органы чувств: нарушения психики, в т. ч. изменение настроения, периферический неврит, нейротоксичность;

• ЖКТ: поражение печени, анорексия, тошнота, рвота;

• аллергия: кожная сыпь, «сульфоновый синдром» (повышение температуры, недомогание, эксфолиативный дерматит, желтуха, лимфаденопатия, анемия, метгемоглобинемия) обычно развивается после 6-8 нед терапии.