Противогрибковые лекарственные средства для системного использования. Классификация. Механизм действия. Побочные эффекты. Показания и противопоказания к использованию
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
Противогрибковыми средствами называют лекарственные вещества, которые применяются для лечения микозов — заболеваний, вызываемых патогенными или условно-патогенными грибами.
Классификация
Противогрибковые средства различаются по следующим параметрам:
По происхождению противогрибковых препаратов: природные или синтетические.
По спектру и механизму действия.
По противогрибковому эффекту: фунгицидные и фунгистатические.
По показаниям к применению: для лечения местных или системных грибковых заболеваний.
По способу приема: для приема внутрь, для парентерального введения, для наружного применения.
Препараты для системного противогрибкового лечения включают следующие:
Амфотерицин В (и его липидные лекарственные формы).
Различные производные азола (азолы блокируют синтез эргостерола, важного компонента грибковой клеточной мембраны. Их можно давать перорально для лечения хронического микоза).
Эхинокандины (их механизм воздействия уникален среди противогрибковых препаратов; эхинокандины направлены на клеточную стенку гриба, что дает им преимущество, потому что у них нет перекрестной резистентности с другими препаратами. Концентрация препарата в моче и спинномозговой жидкости не является существенной).
Флуцитозин (флуцитозин, аналог нуклеиновой кислоты, растворяется в воде и хорошо абсорбируется после перорального приема).
Побочные эффекты
Основные побочные воздействия амфотерицина Б следующие
Нефропатия (наиболее распространенное).
Гипокалиемия.
Гипомагниемия.
Супрессия костного мозга.
Побочные действия, которые возникают при приеме флуконазола чаще всего, — это дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта и сыпь. Более серьезные токсические проявления нехарактерны, однако могут возникать следующие: некроз печени, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, облысение, а при приеме в течение длительного периода в первом триместре беременности – врожденные аномалии плода.
К побочным эффектам изавуконазола относятся желудочно-кишечные расстройства и гепатит, укорочение интервала QT. Побочные эффекты от приема итраконазола, возникающие при дозах до 400 мг/день, касаются преимущественно ЖКТ, но некоторые мужчины отмечали эректильную дисфункцию, а более высокие дозы могут вызвать гипокалиемию, гипертонию и отеки.
Побочные эффекты эхинокандина включают в себя гепатит и сыпь.
Главные побочные эффекты флуцитозина — подавление активности костного мозга (тромбоцитопения и лейкопения), гепатотоксичность и энтероколит; степень подавления активности костного мозга пропорциональна уровням сыворотки.
Показания и противопоказания
Препарат | Показания | Противопоказания |
---|---|---|
Амфотерицин В | Криптококковый менингит, острый и хронически микоз | Тяжелые нарушения функции печени и почек, гломерулонефрит, амилоидоз, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет, повышенная чувствительность к амфотерицину В |
Различные производные азола
| ||
Флуконазол | Криптококковый менингит, кокцидиоидноый менингит, кандидемия у пациентов без нейтропении | Повышенная чувствительность к препарату, одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT, детский возраст до 4 лет |
Изавуконазол | Аспергиллез, мукоромикоз | Гиперчувствительность к изавуконазолу; одновременный прием кетоконазола,пациенты с наследственным синдромом укороченного интервала QT |
Итраконазол | Споротрихоз, гистоплазмоз, аспергиллез | Прием лекарственного средства Итраконазол противопоказан пациентам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или недостаточностью фермента сахаразы-изомальтазы |
Эхинокандины | Эти препараты являются мощными фунгицидами против большинства клинически значимых видов Candida (см. лечение инвазивного кандидоза), но считаются фунгистатическими против Aspergillus | Отсутствие противопоказаний при почечной недостаточности и гемодиализе |
Флуцитозин | Кандидоз, аспергиллез | Повышенная чувствительность к флуцитозину |