Альфа-адреноблокирующие средства

Классификация:

• адренергические антагонисты (адреноблокаторы):

  • альфа-адреноблокаторы:

    • неселективные адреноблокаторы: дигидроэрготамин, ницерголин, фентоламин;

    • селективные альфа-адреноблокаторы:

      • -адреноблокаторы: доксазозин, празозин, теразозин;

      • -адреноблокаторы: тамсулозин, алфузозин (селективны в отношении сфинктера уретры);

      • -адреноблокаторы: йохимбин.

Селективные -, -адреноблокаторы

Фармакокинетика. Все селективные -адреноблокаторы имеют достаточно высокую биодоступность при приёме внутрь, интенсивно метаболизируются в печени и выделяются с мочой.

Механизм действия. В основе механизма действия празозина лежит его способность блокировать постсинаптические -адренорецепторы, локализованные в адренергических синапсах, расположенных на клеточных мембранах гладкомышечных клеток периферических сосудов, поэтому празозин вызывает стойкую периферическую вазодилатацию. -адреноблокаторы расширяют периферические сосуды, что приводит к значительному снижению диастолического и среднего АД, при этом улучшается трофика периферических тканей.

Применение. Лечение артериальной гипертензии, лечения аденомы предстательной железы. Синдром Рейно.

Побочные реакции. Рефлекторная тахикардия, увеличение секреции ренина и ортостатическая гипотензия.

Неселективные адреноблокаторы

Механизм действия. -адреноблокаторы расширяют периферические сосуды (артериолы и венулы), что приводит к значительному снижению диастолического («нижнего») и среднего АД, при этом улучшается трофика периферических тканей. При использовании неселективных -, - адреноблокаторов рефлекторно повышается тонус симпатической нервной системы - возникает тахикардия и увеличение сердечного выброса, что приводит к повышению систолического АД, поэтому при артериальной гипертензии назначаются исключительно селективные адреноблокаторы (празозин, теразозин, доксазозин), которые обладают сильным гипотензивным действием. При их использовании рефлекторная тахикардия возникает относительно редко, что указывает на наличие также и центрального гипотензивного действия (блокада центрального симпатического тонуса).

Селективные -адреноблокаторы

Йохимбин

Механизм действия. Полагают, что в основе механизма действия препарата лежит его способность селективно блокировать как центральные, так и периферические пресинаптические -адренергические рецепторы, локализованные в адренергических синапсах.

Применение. Вместе с тем область его клинического применения ограничивается лечением нарушений потенции.

Побочные эффекты. Повышенная возбудимость, тремор, некоторое снижение артериального давления, тахикардия, головокружение, головная боль, диарея.