Альфа-адреномиметики

Классификация:

• альфа-адреномиметики:

  • , -адреномиметики (относительно селективные -агонисты) — нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин;

  • -адреномиметики — фенилэфрин, мидодрин;

  • -адреномиметики — клонидин (агонист имидазолиновых -рецепторов).

, -адреномиметики

Механизм действия. -адреномиметики возбуждают -адренорецепторы. Их можно подразделить на:

• стимуляторы -адренорецепторов. Основной эффект -адреномиметиков заключается в спазме периферических сосудов, что повышает АД за счёт диастолического давления;

• стимуляторы -адренорецепторов. Основной эффект -адреномиметиков — снижение симпатической импульсации из вазопрессорных центров ствола мозга (расширение сосудов и снижение АД).

Наряду с преобладающей стимуляцией -адренорецепторов они также стимулируют -адренорецепторы.

Применение. Нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин применяются местно для сужения сосудов слизистой оболочки и уменьшения экссудативных проявлений воспаления.

Показания. Сосудосуживающие препараты назначают в период обострений аллергического ринита и синусита, а также пациентам с вирусными инфекциями носоглотки - острым ринитом, гриппом.

Побочные эффекты. Развитие тахифилаксии, развитие медикаментозного ринита, раздражение и сухость слизистой оболочки, жжение, покалывание в носу, чиханье, гиперсекреция, повреждение слизистой. Не следует использовать эти препараты более 3-х суток!

-адреномиметики

Фенилэфрин

Механизм действия и фармакологические эффекты. Стимулируя -адренорецепторы сосудов, фенилэфрин вызывает сужение сосудов и, как следствие, повышение артериального давления. При повышении артериального давления происходит стимуляция барорецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия. Препарат вызывает расширение зрачков вследствие сокращения радиальной мышцы радужки и не влияет на аккомодацию. Понижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

Применяют для повышения артериального давления при гипотензии, для расширения зрачков, при рините, для купирования приступа суправентрикулярной тахикардии.

Побочные эффекты: чрезмерное повышение артериального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушение мочеиспускания.

-адреномиметики

Клонидин - производное имидазолина, стимулятор центральных -адрено- и -рецепторов.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь действие препарата наступает через 30-60 мин, внутривенном введении - 3-6 мин., период полувыведения - 12-16 ч, при нарушении функций почек увеличивается до 41 ч. Элиминируется через печень и через почки. Легко проникает через ГЭБ.

Механизм действия. Стимуляция пресинаптических -адренорецепторов сосудодвигательного центра приводит к снижению его тонуса, что сопровождается брадикардией и снижением ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление). Клонидин стимулирует рецепторы ядер солитарного тракта продолговатого мозга, что приводит к угнетению нейронов сосудодвигательного центра и снижению симпатической иннервации. Гипотензивное действие препарата обусловлено снижением сердечного выброса и ОПСС.

Механизм действия клонидина

Применение. Купирование гипертонических кризов. Седация при наркозе или абстинентном синдроме.

Побочные эффекты. Сухость во рту, сонливость, запор, ортостатическая гипотензия, брадикардия, боли в мышцах, аллергические реакции.

Противопоказания. Клонидин противопоказан при атеросклерозе сосудов головного мозга, депрессии, декомпенсации ХСН.