Аминогликозиды

Классификация:

• аминогликозиды — бактерицидные (исключение):

  • стрептомицин;

  • гентамицин, неомицин, амикацин, тобрамицин, нетилмицин;

• аминогликозиды I поколения:

  • стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин;

• аминогликозиды II поколения:

  • гентамицин, тобрамицин, сизомицин;

• аминогликозиды III поколения:

  • амикацин, нетилмицин.

Фармакокинетика. При приеме внутрь практически не всасываются, поэтому их вводят только парентерально. Аминогликозиды не подвергаются биотрансформации. Плохо проходят через гематоэнцефалический барьер. Плохо проникают в клетки. Выводятся почками в неизменном виде.

Механизм действия. Аминогликозиды — бактерицидные антибиотики. Проникая через цитоплазматическую мембрану бактериальной клетки и связываясь с 30S-субъедицей бактериальных рибосом, аминогликозиды нарушают синтез белка бактериальной клетки.

Антибактериальный спектр активности. Широкий спектр антибактериального действия с преимущественным влиянием на грамотрицательную флору.

Высокая чувствительность:

• грам (-) бактерии кишечной группы: сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка, протей, клебсиелла, энтеробактер, серрация;

• микобактерия туберкулеза;

• синегнойная палочка (II и III поколение).

Умеренная чувствительность:

• грам (+) кокки: стафилококки, стрептококки; стафилококки, кроме метициллинорезистентных штаммов;

• грам (-) кокки: менингококк, гонококк.

Применение. Лечение тяжёлых системных инфекций, вызванных аэробными грам (-) бактериями, в т.ч. синегнойная инфекция. При сепсисе, синегнойной инфекции и других, угрожающих жизни состояниях. Основное клиническое значение аминогликозиды имеют при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными возбудителями, а также при лечении бактериального эндокардита.

Побочные эффекты. Аминогликозиды высокотоксичны, хотя аллергию они вызывают очень редко, помимо этого имеют следующие побочные эффекты:

• нефротоксический эффект;

• ототоксичность;

• вестибулотоксичность;

• нервно-мышечная блокада.