Бета-адреноблокаторы

Классификация:

• бета-адреноблокаторы (группы и подгруппы):

  • неселективные , -адреноблокаторы:

    • пропранолол (прототип бета-адреноблокаторов, короткого действия);

    • надолол, соталол (длительного действия);

    • -, -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА), частичные агонисты адренорецепторов:

      • пиндолол (короткого действия);

      • пенбутолол (длительного действия);

  • селективные -адреноблокаторы (кардиоселективные):

    • -адреноблокаторы без ВСА:

      • атенолол, метопролол (короткого действия);

      • бетаксолол, бисопролол (длительного действия);

      • небиволол (с дополнительной NO-зависимой вазолитической активностью);

    • -адреноблокаторы с ВСА:

      • ацебуталол (короткого действия),

      • эсмолол (ультракороткого действия с незначительной ВСА);

  • селективные -адреноблокаторы: бутоксамин (применяют в качестве фармакологического анализатора);

  • смешанные -, -адреноблокаторы: карведилол, лабеталол ( ), урапидил ( , ), проксодолол;

  • бета-адреноблокаторы с местноанестезирующей активностью (блокирующие дополнительно натриевые каналы): пропранолол, ацебутолол, метопролол, пиндолол, лабеталол;

  • бета-адреноблокаторы с повышенной липофильностью: пропранолол, метопролол, пиндолол, лабеталол, карведилол;

  • бета-адреноблокаторы, применяемые местно для лечения глаукомы: тимолол, картеолол, левобунолол, бетаксолол.

Неселективные -, -адреноблокаторы, селективные -адреноблокаторы

Механизм действия. Блокируют прямое действие катехоламинов на -адренорецепторы сердца, сосудов, гладкомышечных органов и эндокриных желез. Неселективные -адреноблокаторы блокируют одновременно и - и -адренорецепторы (например, пропранолол, пиндолол, соталол, надолол, тимолол).

Пропранолол.

Фармакологический эффект. Снижает хронотропные и инотропные симпатические влияния на сердце. Действие особенно выражено при нагрузке, снижает работу сердца, обладает высокой липофильностью и центральным седативным действием.

Применение. При сердечно-сосудистых заболеваниях (артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркте миокарда, тахиаритмии), мигрени, треморе и стрессе.

Побочное действие: сердечная слабость, гипергликемия, охлаждение конечностей, провокация бронхоспазма у астматиков, повышение атерогенных липидов и сексуальная слабость.

Атенолол (без ВСА).

Фармакологический эффект. Обладают кардиоселективным действием. Снижают ЧСС, проводимость и сократимость сердца.

Побочные эффекты. Отличаются от неселективных тем, что менее выражены побочные эффекты.

Применение. При артериальной гипертензии, стенокардии, аритмии.

N.B. –адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) являются частичными агонистами -адренорецепторов. Ослабляют действие эндогенного норадреналина и адреналина на сердце и сосуды. В сравнении с другими -адреноблокаторами лучше переносятся из-за того, что вызывают меньшую брадикардию и менее выраженное сужение периферических сосудов за счёт собственного частичного стимулирующего адренергического эффекта.

Селективные -адреноблокаторы

Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только -адренорецепторы, в настоящее время не существует.

Смешанные -, -адреноблокаторы

Карведилол и лабеталол.

Механизм действия. Неселективно блокируют -адренорецепторы и селективно -адренорецепторы. Блокада -адренорецепторов приводит к снижению тонуса кровеносных сосудов, а блокада -адренорецепторов - к снижению секреции ренина и работы сердца. В результате АД снижается без выраженной рефлекторной тахикардии. -адреноблокирующее действие у них значительно преобладает над -адреноблокирующим. -адреноблокирующее действие обусловливает быстрое снижение АД, а одновременное -адреноблокирующее действие предохраняет от компенсаторной тахикардии.

Применение. Они снижают повышенное артериальное давление у больных артериальной гипертензией как в покое, так и при стрессовых ситуациях; снижают периферическое сосудистое сопротивление, уровень ренина и альдостерона в плазме крови, но только при высоком исходном их содержании.

Побочные эффекты. При назначении лабеталола и кардивелола возникают редко. При приеме больших доз или быстром внутривенном введении у больного может быть ортостатическая гипотензия. Реже развиваются слабость, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки носа, рвота, бронхоспазм. Препараты могут вызвать обратимое повышение в плазме крови активности ферментов печени, холестаз и желтуху, гипергликемию.