Биодоступность лекарств – определение, сущность, количественное выражение, детерминанты. Понятие о биодоступности
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
легко понять и запомнить
Биодоступность (F) – характеризует полноту и скорость всасывания ЛС при внесистемных путях введения — отражает количество неизмененного вещества, которое достигло системного кровотока, относительно исходной дозы препарата.
Биодоступность (F) составляет 100% для ЛС, которые вводят внутривенно. При введении другими путями F обычно меньше из-за неполной абсорбции и частичного метаболизма в периферических тканях. F равна 0, если ЛС не всасывается из просвета ЖКТ.
Для оценки F строят кривую зависимости концентрации ЛС в крови от времени после его введения внутривенно, а также после введения исследуемым путем. Это т.н. фармакокинетические кривые зависимости «время-концентрация». Путем интегрирования находят значения площади под фармакокинетической кривой и рассчитывают F как отношение:
Биодоступность > 70% считается высокой, ниже 30% — низкой.
Детерминанты биодоступности:
скорость всасывания;
полнота всасывания — недостаточная абсорбция ЛС вследствие его очень высокой гидрофильности или липофильности, метаболизма бактериями кишечника при энтеральном введении и т.д.;
пресистемная элиминация – при высокой биотрансформации в печени биодоступность ЛС низкая (нитроглицерин при пероральном введении);
лекарственная форма — сублингвальные таблетки и ректальные суппозитории помогают ЛС избежать пресистемной элиминации.
Полезные ссылки:
