Физико-химические и химические механизмы действия лекарственных веществ
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
легко понять и запомнить
Физико-химические свойства лекарства
Данная группа свойств определяет, главным образом, кинетику лекарства и его концентрацию в области биологического субстрата.
Ведущую роль здесь играет степень полярности молекулы вещества, сочетание липофильных и гидрофильных свойств.
Физико-химическое взаимодействие с биосубстратом – неэлектролитное действие.
Основные фармакологические эффекты:
наркотическое;
общее депрессивное;
парализующее;
местно-раздражающее;
мембранолитическое действия.
Химическая природа веществ:
химически инертные углеводороды;
эфиры;
спирты;
альдегиды;
барбитураты;
газовые наркотические средства.
Механизм действия – обратимое деструирование мембран.
Химический (молекулярно-биохимический) механизм действия лекарственных средств
Основные типы химического взаимодействия с биосубстратом:
слабые (нековалентные, обратимые взаимодействия) (водородные, ионные, монодипольные, гидрофобные);
ковалентные связи (алкилирование).
Значение нековалентных взаимодействий ЛС: действие неспецифично, не зависит от химического строения вещества.
Значение ковалентных взаимодействий ЛС: действие специфично, критически зависит от химических строения, реализуется посредством влияния на рецепторы.
Химическая структура лекарства определяет следующие особенности его действия:
пространственную конфигурацию молекул лекарства и его способность активировать или блокировать рецепторы. Так, например, l-энантиомер пропранолола способен блокировать и -адренорецепторы, тогда как его d-энантиомер в несколько раз более слабый адреноблокатор;
тип биосубстрата, с которым вещество способно взаимодействовать. Например, стероидные молекулы с ароматизированным кольцом из класса -стероидов активируют эстрогеновые рецепторы, а при насыщении кольца приобретают способность стимулировать андрогеновые рецепторы;
характер устанавливаемых с биосубстратом связей и продолжительность действия. Например, ацетилсалициловая кислота образует ковалентную связь с циклооксигеназой, ацетилирует активный центр фермента и необратимо лишает его активности. Напротив, салицилат натрия образует с активным центром фермента ионную связь и лишь временно лишает его активности.
