Ганглиоблокирующие средства

Классификация:

• никотиновые антагонисты (Н-холиноблокаторы):

  • ганглиоблокаторы: триметафан (арфонад), гексаметония бензосульфонат.

Гексаметония бензосульфонат (Hexametonium benzosulfonas) является четвертичным бис-аммонийным соединением.

Механизм действия. Гексаметоний связывается с натриевыми каналами 2 соседних -холинорецепторов и блокирует их. Активный центр -холинорецептора остается свободным, т.е. ацетилхолин способен связываться с рецептором, но открытия канала при этом не происходит. Следовательно, действие гексаметония не может быть полностью устранено назначением ацетилхолина, -холиномиметиков или антихолинэстеразных средств. Под влиянием гексаметония происходит блокада -холинорецепторов вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков.

Фармакокинетика. Гексаметоний является ионизированным соединением, поэтому его абсорбция из ЖКТ очень плохая. Даже при парентеральном введении гексаметоний практически не проникает через ГЭБ и, поэтому, не оказывает центрального действия.

Фармакологические эффекты. Эффекты ганглиоблокаторов в организме человека:

Применение. Благодаря способности блокировать все вегетативные пути ганглиоблокаторы являются весьма ценными средствами при проведении экспериментальной исследовательской работы. Однако, в клинической практике данная группа лекарств применяется редко. В настоящее время гексаметоний применяют в расчете на его вазодилятирующее действие: для быстрого снижения АД, для снижения ОЦК, для снижения АД у беременных.

Нежелательные эффекты. Основным нежелательным эффектом ганглиоблокаторов является ортостатический коллапс. Поэтому для профилактики коллапса пациент должен находиться в горизонтальном положении не менее 2-3 ч после инъекции гексаметония.