Изменение эффекта лекарств. Градуальная и квантовая оценка эффекта, сущность и клинические приложения. Меры количественной оценки активности и эффективности лекарств в экспериментальной и клинической практике

Все фармакологические эффекты можно условно разделить на две категории:

• градуальная оценка реакции – изменения в объекте под влиянием ЛС выражается непрерывной (градуальной) шкалой. Например, сила мышечного сокращения, расширение зрачков, увеличение АД и ЧСС и др. По градуальной реакции оценивают:

  • фармакологическую активность ЛС ();

  • максимальную эффективность ();

  • внутреннюю активность;

  • сравнивают ЛС по активности и эффективности.

Зависимость доза – эффект

Незначительные изменения концентрации ЛВ вызывают значительные изменения ответной реакции. Это означает, что максимум эффекта и токсическое действие могут достигаться при относительно небольших перепадах дозы, что характерно для веществ с мощным усилительным каскадом реализации эффекта.

• альтернативная (квантовая) оценка реакции – характеризует популяционную чувствительность объектов к ЛС при альтернативной форме учета реакций. Учитывает частоту достижения эффекта типа «да/нет», «Всё или ничего» (судороги, рвота, понос, смерть и т.д.), или частоту достижения эффекта заданного уровня. Квантовая оценка реакции используется:

  • для определения и ;

  • для определения терапевтического индекса ();

  • для определения индекса безопасности ЛС ().