Изменение эффекта лекарств. Градуальная и квантовая оценка эффекта, сущность и клинические приложения. Меры количественной оценки активности и эффективности лекарств в экспериментальной и клинической практике
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
Все фармакологические эффекты можно условно разделить на две категории:
градуальная оценка реакции – изменения в объекте под влиянием ЛС выражается непрерывной (градуальной) шкалой. Например, сила мышечного сокращения, расширение зрачков, увеличение АД и ЧСС и др. По градуальной реакции оценивают:
фармакологическую активность ЛС ();
максимальную эффективность ();
внутреннюю активность;
сравнивают ЛС по активности и эффективности.
Зависимость доза – эффект
Незначительные изменения концентрации ЛВ вызывают значительные изменения ответной реакции. Это означает, что максимум эффекта и токсическое действие могут достигаться при относительно небольших перепадах дозы, что характерно для веществ с мощным усилительным каскадом реализации эффекта.
альтернативная (квантовая) оценка реакции – характеризует популяционную чувствительность объектов к ЛС при альтернативной форме учета реакций. Учитывает частоту достижения эффекта типа «да/нет», «Всё или ничего» (судороги, рвота, понос, смерть и т.д.), или частоту достижения эффекта заданного уровня. Квантовая оценка реакции используется:
для определения и ;
для определения терапевтического индекса ();
для определения индекса безопасности ЛС ().
Различия между градуальной и квантовой кривыми «доза-эффект»
Параметр | Градуальная кривая | Квантовая кривая |
---|---|---|
Характер эффекта | количественный | качественный |
Возможность построения | у индивидуума | в популяции |
Сила лекарства | определяется величиной (доза, которая создает полумаксимальный эффект) | определяется величиной (доза, которая вызывает развитие эффекта у 50% популяции) |
Эффективность | определяется величиной Emax | не может быть определена без специального анализа |
Вид кривой | экспоненциальная зависимость (S-образная в полулогарифмических координатах) | кривая Гауссова распределения |