Карбапенемы и монобактамы

Карбапенемы: имипенем, меропенем, эртапенем, дорипенем (ультраширокого спектра действия)

Карбапенемы, как пенициллины и цефалоспорины, содержат в своей структуре бета-лактамное кольцо и благодаря этому входят в семейство бета-лактамов. Однако для карбапенемов характерен ряд уникальных черт:

• они очень быстро проникают в периплазматическое пространство микробной клетки;

• обладают высоким сродством к пенициллин-связывающему белку;

• препараты устойчивы к действию бета-лактамаз.

Фармакокинетика. Карбапенемы не всасываются при приеме внутрь. Выделяются почками и разрушаются там же.

Характер действия: бактерицидный.

Антибактериальный спектр активности карбапенемов рекордно широкий. Он охватывает большинство грам (+) и грам (-) бактерий и анаэробов, на которые не действуют пенициллины и цефалоспорины, включая штаммы бактерий, нечувствительные к цефалоспоринам III поколения.

К карбапенемам устойчивы атипичные микроорганизмы, кислотоустойчивые бактерии, коринебактерии, фекальные энтерококки, не влияют на метициллинустойчивых штаммов стафилококков (MRSA), некоторые энтерококки (Е. faecium), Clostridium difficile и Burkholderia cepacia. Все карбапенемы эффективны при синегнойной инфекции.

Применение: в качестве резервных антибиотиков в самых тяжелых случаях инфекций, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам микроорганизмами и при смешанных инфекциях.

Побочные эффекты. Карбапенемы характеризуются хорошей переносимостью и низкой частотой развития НЛР:

• боли и флебиты в месте введения;

• аллергические реакции;

• суперинфекция, дисбактериоз, кандидоз;

• иногда карбапенемы вызывают окрашивание мочи в красный цвет;

• изменения со стороны ЖКТ: диарею, тошноту и рвоту.

Монобактамы: азтреонам (активен в отношении Гр(–)-бактерий)

Механизм их действия точно такой же, как и у всех других бета-лактамов.

Действуют бактерицидно.

Это препараты узкого спектра, активные в отношении грамотрицательной флоры.

Азтреонам. Является препаратом резерва.

Фармакокинетика: не всасывается в ЖКТ, вводится только парентерально. Хорошо проникает в различные ткани и среды организма, включая спинномозговую жидкость. Неизменённое вещество и метаболиты выделяется почками.

Спектр действия. Азтреонам обладает узким спектром антимикробной активности. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии:

• грам (-) бактерии: синегнойная палочка, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактер, клебсиелла, протей, гемофильная палочка (инфлюэнцы), серрация и др.;

• грам (-) кокки (гонококк и менингококк).

Показания к применению. Лечения инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями.

Побочные эффекты. Азтреонам хорошо переносится. Побочные эффекты:

1. диспепсические явления – тошнота, диарея;

2. флебиты в месте введения;

3. гематотоксическое действие (гипопротромбинемия);

4. гепатотоксичность.