Карбапенемы и монобактамы
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
Карбапенемы: имипенем, меропенем, эртапенем, дорипенем (ультраширокого спектра действия)
Карбапенемы, как пенициллины и цефалоспорины, содержат в своей структуре бета-лактамное кольцо и благодаря этому входят в семейство бета-лактамов. Однако для карбапенемов характерен ряд уникальных черт:
они очень быстро проникают в периплазматическое пространство микробной клетки;
обладают высоким сродством к пенициллин-связывающему белку;
препараты устойчивы к действию бета-лактамаз.
Фармакокинетика. Карбапенемы не всасываются при приеме внутрь. Выделяются почками и разрушаются там же.
Характер действия: бактерицидный.
Антибактериальный спектр активности карбапенемов рекордно широкий. Он охватывает большинство грам (+) и грам (-) бактерий и анаэробов, на которые не действуют пенициллины и цефалоспорины, включая штаммы бактерий, нечувствительные к цефалоспоринам III поколения.
К карбапенемам устойчивы атипичные микроорганизмы, кислотоустойчивые бактерии, коринебактерии, фекальные энтерококки, не влияют на метициллинустойчивых штаммов стафилококков (MRSA), некоторые энтерококки (Е. faecium), Clostridium difficile и Burkholderia cepacia. Все карбапенемы эффективны при синегнойной инфекции.
Применение: в качестве резервных антибиотиков в самых тяжелых случаях инфекций, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам микроорганизмами и при смешанных инфекциях.
Побочные эффекты. Карбапенемы характеризуются хорошей переносимостью и низкой частотой развития НЛР:
боли и флебиты в месте введения;
аллергические реакции;
суперинфекция, дисбактериоз, кандидоз;
иногда карбапенемы вызывают окрашивание мочи в красный цвет;
изменения со стороны ЖКТ: диарею, тошноту и рвоту.
Монобактамы: азтреонам (активен в отношении Гр(–)-бактерий)
Механизм их действия точно такой же, как и у всех других бета-лактамов.
Действуют бактерицидно.
Это препараты узкого спектра, активные в отношении грамотрицательной флоры.
Азтреонам. Является препаратом резерва.
Фармакокинетика: не всасывается в ЖКТ, вводится только парентерально. Хорошо проникает в различные ткани и среды организма, включая спинномозговую жидкость. Неизменённое вещество и метаболиты выделяется почками.
Спектр действия. Азтреонам обладает узким спектром антимикробной активности. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии:
грам (-) бактерии: синегнойная палочка, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактер, клебсиелла, протей, гемофильная палочка (инфлюэнцы), серрация и др.;
грам (-) кокки (гонококк и менингококк).
Показания к применению. Лечения инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями.
Побочные эффекты. Азтреонам хорошо переносится. Побочные эффекты:
диспепсические явления – тошнота, диарея;
флебиты в месте введения;
гематотоксическое действие (гипопротромбинемия);
гепатотоксичность.