Клиренс как главный параметр фармакокинетики для управления режимом дозирования. Его сущность, размерность и связь с другими фармакокинетическими показателями

Т.к. плазма (кровь) – «видимая» часть объема распределения, то клиренс – фракция объема распределения, из которой лекарство выделяется в единицу времени. Если обозначить общее количество лекарства в организме через , а количество, которое выделилось через , то:

С другой стороны, из определения объема распределения следует, что общее количество лекарства в организме составляет . Подставляя это значение в формулу клиренса, мы получим:

Таким образом, клиренс – отношение скорости выведения лекарственного средства к его концентрации в плазме крови.

В таком виде формулу клиренса используют для расчета поддерживающей дозы лекарства (), т.е той дозы лекарственного средства, которая должна скомпенсировать потерю лекарства и поддержать его на постоянном уровне:

где t – интервал, между приемом лекарства. Скорость введения измеряется в дозах в минуту.

Клиренс аддитивен, т.е. элиминация вещества из организма может происходить с участием процессов, идущих в почках, легких, печени и других органах:

Клиренс связан с периодом полуэлиминации ЛС и объемом распределения:

Свойства клиренса:

1. клиренс – это константа для вещества;

2. различают общий клиренс, который отражает сумму всех процессов элиминации лекарства, и клиренс каждого из органов элиминации (печени, почек, кожи, легких и др.);

3. клиренс не зависит от дозы, Vd и концентрации вещества в плазме крови;

4. клиренс зависит от функции систем, элиминирующих данное вещество.

Клиренс – это главный фармакокинетический параметр. Его используют:

1. для расчета поддерживающей дозы;

2. для коррекции режима дозирования при изменениях клиренса (болезнях почек, печени, взаимодействии с другими ЛС, влияющими на клиренс данного вещества, при лечении пациентов старческого возраста и детей).