Линкозамины. Фузидиевая кислота. Оксазолидоны

Линкозамиды: клиндамицин, линкомицин

Фармакокинетика. Хорошо проникают в ткани и накапливаются в костях и суставах. Хорошо проникают в полость абсцессов. Не проникают в ЦНС и спинномозговую жидкость. Метаболизируются в печени и выделяются через ЖКТ.

Механизм действия. Бактериостатический эффект обусловлен ингибированием синтеза белка на рибосомах (50S-субъединица). В высоких концентрациях могут действовать бактерицидно на грамположительные кокки.

Спектр антимикробной активности этих препаратов достаточно узкий: грам(+) кокки, анаэробы, простейшие.

Показания к применению. Обычно линкосамиды применяются в качестве препаратов резерва при:

1. лечении стрептококкового тонзиллофарингита;

2. внебольничной пневмонии, абсцессе лёгкого, эмпиеме;

3. инфекциях костей и суставов;

4. инфекциях кожи и мягких тканей;

5. тазовых и абдоминальных инфекциях;

6. инфекциях, вызванных бактероидами.

Побочные эффекты. Часто вызывают нарушения ЖКТ (понос, тошнота), но аллергия на них встречается очень редко. Изредка развивается псевдомембранозный колит. Возможно также развитие нейтропении, гиперчувствительности, гепатотоксического действия на плод.

Противопоказания:

• заболевания ЖКТ в анамнезе;

• повышенная чувствительность к линкозамидам;

• при терминальной почечной или печеночной недостаточности;

• беременность, лактация.

Антибиотики стероидной структуры — фузидиевая кислота

Фузидиевая кислота — бактериостатический антибиотик с узким спектром действия: стафилококки и возбудитель псевдомембранозного колита

Фармакокинетика: он хорошо всасывается натощак при приёме внутрь, накапливается в гное, суставах и костях. Не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Применяют фузидат в качестве резервного антибиотика при стафилококковых инфекциях и псевдомембранозном колите.

Побочные реакции: диспепсия, боли в животе, реже — нарушения функции печени, желтуха.

Оксазолидиноны — линезолид (Гр+-микрофлора + MRSA + ванкомицин-резистентные энтерококки)

Оксазолидиноны — новый класс синтетических антибактериальных средств, высокоактивных против грамположительных микроорганизмов.

Фармакокинетика: биодоступность 100% даже при приёме во время еды. Метаболизируется в печени и выделяется с мочой.

Механизм действия. Для него характерны следующие свойства:

• способность ингибировать синтез белка в рибосомах бактериальной клетки (связывается с 30S- и 50S-субъединицей рибосом, в результате чего нарушается процесс образования 70S-комплекса и формирование пептидной цепи);

• резистентность развивается очень медленно.

Спектр противомикробной активности узкий: полирезистентные грам (+) кокки: стафилококки (включая MRSA), энтерококки, стрептококки (включая пенициллиноустойчивые пневмококки).

Побочные реакции: диарея, тошнота, окрашивание языка, головную боль и кожную сыпь.

Применяется только при инфекциях, вызванных полирезистентными стафилококками, энтерококками, пневмококками.