М-, Н-холиномиметики

Классификация: М-, Н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолина хлорид, карбахол).

Различают М, Н-холиномиметики прямого и косвенного действия:

• М, Н-холиномиметики прямого действия непосредственно взаимодействуют с М- и Н-типами холинорецепторов, активируя их;

• М, Н-холиномиметики косвенного действия не влияют непосредственно на холинорецепторы. Они инактивируют холинэстеразу и приводят к прекращению разрушения ацетилхолина, который выделяется из синапса. Накопление ацетилхолина в синаптической щели приводит к активации всех видов холинорецепторов и усилению передачи импульсов во всех холинергических синапсах. Благодаря такому действию эту группу лекарств называют еще антихолинэстеразными средствами.

Механизм действия. Под влиянием М, Н-холиномиметиков происходит активация всех Н-холино­рецепторов – как тех, что располагаются в парасимпатических ганглиях, так и тех, что лежат в симпатических ганглиях. Однако, при введении М,Н-холиномиметиков в организм возникают, как правило, только парасимпатические эффекты. Данный феномен можно объяснить тем, что в парасимпатических нервах будет происходить двойное усиление передачи – как в ганглиях (Н-холинорецепторы), так и в синапсах рабочих органов (М-холинорецепторы). В симпатической нервной системе, напротив, усиление эффекта будет происходить лишь однократно – только в ганглиях (где лежат Н-холинорецепторы).

Карбахол (Carbachol, Miostat) — синтетическое карболиновое производное ацетилхолина. Отличается большой устойчивостью к действию холинэстеразы, поэтому гидролизуется крайне медленно. Карбахол несколько в большей степени, по сравнению с ацетилхолином, воздействует на Н-холинорецепторы, чем на М-холинорецепторы. По механизму и характеру действия в целом напоминает ацетилхолин.

В связи с достаточно высоким риском развития коллапса и атриовентрикулярной блокады при парентеральном введении, в расчете на местное действие применяется редко.

Применение. Обычно его используют в офтальмологии для создания интраоперационного миоза при выполнении оперативных вмешательств на глазном яблоке. Карбахолин вводят в переднюю камеру глаза в дозе 0,75-1,5 мг. Миоз может сохраняться до 2 суток.