Макролиды и азалиды

Классификация:

• макролиды и азалиды:

  • с 14-членным кольцом: эритромицин, кларитромицин, телитромицин;

  • с 15-членным кольцом (азалиды): азитромицин;

  • с 16-членным кольцом: спирамицин.

Фармакокинетика. Биодоступность хорошая. Пища существенно снижает биодоступность. Связывание с белками различное. Плохо проходят через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Проникают через плаценту и экскретируются в грудное молоко. Проникают внутрь клеток. Биотрансформируются в печени и выделяются с желчью.

Механизм действия. Антимикробное действие макролидов обусловлено нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки путем обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом. Они связываются с 50S-субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей.

Макролиды обладают преимущественно бактериостатическим действием.

Антибактериальный спектр активности широкий. Высокая активность:

• грам (+) кокки: стрептококки, пневмококки, энтерококки, стафилококки, за исключением MRSA;

• грам (-) кокки: гонококк;

• грам (+) палочки: листерии, возбудитель дифтерии;

• грам (-) палочки: возбудитель коклюша;

• внутриклеточные возбудители (микоплазмы, хламидии, легионеллы, уреаплазмы и кампилобактеры);

• Mycobacterium avium;

• Cryptosporidium.

Умеренная активность:

• некоторые грам (-) аэробные бактерии: палочка инфлюэнцы, шигеллы, H. pylori;

• некоторые анаэробы (Bacteroides fragilis);

• спирохеты;

• боррелии (болезнь Лайма).

Неактивны: макролиды не действуют на синегнойную палочку и на бактерии из родов энтеробактер и ацинетобактер.

Показания к применению:

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей. При аллергии на пенициллины макролиды считаются препаратами выбора;

• инфекции, передающиеся половым путем;

• эрадикация H. Pylori;

• ородентальные инфекции;

• инфекции кожи и мягких тканей;

• токсоплазмоз.

Макролиды — это антибиотики второго ряда (назначаются только при аллергии на пенициллин!) для лечения сифилиса.

Азитромицин — препарат второго ряда (при аллергии на амоксициклин и доксициклин) для лечения клещевого боррелиоза (болезни Лайма).

Побочные реакции. Макролиды — одни из самых безопасных групп антибиотиков. Поэтому они не противопоказаны ни при беременности, ни у маленьких детей. Характерны диспептические растройства.

Противопоказания. Макролиды противопоказаны пациентам с гиперчувствительностью. Не рекомендуются при беременности и в период лактации.