Макролиды и азалиды
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
Классификация:
макролиды и азалиды:
с 14-членным кольцом: эритромицин, кларитромицин, телитромицин;
с 15-членным кольцом (азалиды): азитромицин;
с 16-членным кольцом: спирамицин.
Фармакокинетика. Биодоступность хорошая. Пища существенно снижает биодоступность. Связывание с белками различное. Плохо проходят через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Проникают через плаценту и экскретируются в грудное молоко. Проникают внутрь клеток. Биотрансформируются в печени и выделяются с желчью.
Механизм действия. Антимикробное действие макролидов обусловлено нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки путем обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом. Они связываются с 50S-субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей.
Макролиды обладают преимущественно бактериостатическим действием.
Антибактериальный спектр активности широкий. Высокая активность:
грам (+) кокки: стрептококки, пневмококки, энтерококки, стафилококки, за исключением MRSA;
грам (-) кокки: гонококк;
грам (+) палочки: листерии, возбудитель дифтерии;
грам (-) палочки: возбудитель коклюша;
внутриклеточные возбудители (микоплазмы, хламидии, легионеллы, уреаплазмы и кампилобактеры);
Mycobacterium avium;
Cryptosporidium.
Умеренная активность:
некоторые грам (-) аэробные бактерии: палочка инфлюэнцы, шигеллы, H. pylori;
некоторые анаэробы (Bacteroides fragilis);
спирохеты;
боррелии (болезнь Лайма).
Неактивны: макролиды не действуют на синегнойную палочку и на бактерии из родов энтеробактер и ацинетобактер.
Показания к применению:
инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей. При аллергии на пенициллины макролиды считаются препаратами выбора;
инфекции, передающиеся половым путем;
эрадикация H. Pylori;
ородентальные инфекции;
инфекции кожи и мягких тканей;
токсоплазмоз.
Макролиды — это антибиотики второго ряда (назначаются только при аллергии на пенициллин!) для лечения сифилиса.
Азитромицин — препарат второго ряда (при аллергии на амоксициклин и доксициклин) для лечения клещевого боррелиоза (болезни Лайма).
Побочные реакции. Макролиды — одни из самых безопасных групп антибиотиков. Поэтому они не противопоказаны ни при беременности, ни у маленьких детей. Характерны диспептические растройства.
Противопоказания. Макролиды противопоказаны пациентам с гиперчувствительностью. Не рекомендуются при беременности и в период лактации.