... > Фармакология > Ненаркотические анальгетики и...

Ненаркотические анальгетики и антипиретики

НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ

Классификация Анальгетики со смешанным (опиоидным и неопиоидным) механизмом действия Трамадол Анальгетики центрального действия Нефопам Анальгетики-антипиретики Простагландины Парацетамол Отравление парацетамолом Меры помощи Комбинированные препараты
ПОЛНЫЙ ОТВЕТ
БЕЗ ВОДЫ
Без воды — краткий вариант ответа,
легко понять и запомнить

Классификация:

  • ненаркотические анальгетики:

    • анальгетики со смешанным (опиоидным и неопиоидным) механизмом действия — трамадол;

    • анальгетики центрального действия — нефопам, флупиртин;

    • анальгетики-антипиретики:

      • ингибиторы циклооксигеназы центрального действия — парацетамол;

      • ингибиторы циклооксигеназы в периферических тканях и ЦНС: ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, кетеролак, метамизол (аналгин);

      • средства для лечения злокачественной гипертермии — дантролен;

  • анальгетики комбинированного состава:

    • спазмоанальгетики — баралгин, спазмолгон; овиган.

    • комбинированные препараты, содержащие анальгетики:

      • метамизол + кофеин + тиамин (беналгин);

      • парацетамол + пропифеназон + кофеин (саридон);

      • парацетамол + ибупрофен (брустан);

      • парацетамол + кофеин + кодеин (проходол форте);

      • декстропропоксифен + парацетамол (ко-проксамол);

      • метамизол + парацетамол + кофеин + кодеин + фенобарбитал (пенталгин ICN);

      • метамизол + напроксен + кофеин + кодеин + фенобарбитал (пенталгин Н).

Анальгетики со смешанным (опиоидным и неопиоидным) механизмом действия

Трамадол. Синтетический аналог кодеина. Широко применяется для обезболивания в терапии и хирургии.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приёме внутрь. Его биодоступность при приеме внутрь составляет около 70%. Она имеет тенденцию к увеличению при повторных приемах препарата. С белками плазмы крови трамадол связывается сравнительно слабо. Препарат быстро и хорошо проникает в органы и ткани. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени трамадол подвергается биотрансформации. Метаболит О-дезметилтрамадол в 2-4 раза активнее трамадола. Выводятся трамадол и его метаболиты преимущественно почками. Длительность действия — до 6 часов.

Механизм действия. Центральный неселективный агонист -, - и -рецепторов (опиоидный компонент). Анальгетический эффект дополнительно опосредуется за счет влияния на адренергическую и серотонинергическую передачу в нисходящих антиноцицептивных путях, в результате чего усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга. В терапевтических дозах трамадол не влияет на моторику кишечника и дыхание.

Побочные эффекты. Судороги, тошнота и головокружение, заторможенность, снижение скорости двигательных реакций.

Анальгетики центрального действия

Действие ненаркотических анальгетиков обусловлено влиянием на медиаторные процессы в ЦНС. В отличие от наркотических анальгетиков, к данным препаратам не возникает толерантности и зависимости.

Нефопам.

Механизм действия. Механизм действия связан с влиянием на допаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС. Обладает некоторой М-холинолитической и симпатомиметической активностью.

Показания. Используется как заменитель опиоидных анальгетиков при болевых синдромах умеренной либо сильной интенсивности. Применяется внутрь и парентерально. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Побочные эффекты:

  • со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, нарушения сна, нервозность, нарушения мышления, головная боль, ощущение пелены перед глазами; в редких случаях — эйфория, галлюцинации, судороги;

  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту;

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия;

  • со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Анальгетики-антипиретики

Механизм действия. Эйкозаноиды, включающие в себя простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и ряд других веществ, —высокоактивные регуляторы клеточных функций. Главный субстрат для синтеза эйкозаноидов у человека — арахидоновая кислота, образующаяся с помощью ферментов фосфолипаз путем отщепления от фосфолипидов мембраны клетки. Фермент, катализирующий первый этап синтеза простагландинов, называется циклооксигеназой. В организме имеются 2 типа циклооксигеназ:

  • циклооксигеназа 1 — конститутивный фермент, синтезирующийся с постоянной скоростью;

  • циклооксигеназа 2, синтез которой увеличивается при воспалении.

Простагландины и , являясь медиаторами воспаления, вызывают следующие эффекты:

  • расширяют артериолы;

  • усиливают действие других медиаторов воспаления — гистамина и брадикинина — на проницаемость сосудов, это приводит к экстравазации плазмы, инфильтрации и отеку тканей;

  • повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и некоторым другим веществам, которые являются медиаторами боли;

  • простагландин  оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамусе и повышает температуру тела.

НПВС ингибируют ЦОГ и таким образом нарушают образование простагландинов и , что и определяет их основные фармакологические эффекты: противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий, антиагрегантный. Противоболевое действие обусловлено снижением продукции простагландинов, повышающих чувствительность ноцицепторов как при воспалении, так и при повреждении тканей. Скорее всего, имеет значение и влияние на таламические центры болевой чувствительности. Обезболивающие действие слабее, чем у наркотических анальгетиков, и ненаркотические анальгетики целесообразно использовать при болях малой и средней интенсивности. Однако важным преимуществом ненаркотических анальгетиков считают отсутствие подавляющего влияния на активность дыхательного центра. Препараты этой группы не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, спазма гладкой мускулатуры внутренних органов.

Применение. В качестве противовоспалительных и болеутоляющих средств при артритах, миозитах, невритах применяют различные НПВС, при этом используя противовоспалительное и анальгетическое свойство этих препаратов. Как болеутоляющие средства НПВС в большей степени устраняют боли, носящие соматический характер: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головная и зубная боли. 

Побочные эффекты. В основе механизма развития многих побочных эффектов НПВС лежит неизбирательная блокада фермента ЦОГ:

  1. существенное ограничение при выборе НПВС — осложнения со стороны ЖКТ:

    1. симптоматические: тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, боли в эпигастральной области;

    2. НПВС-гастропатия: субэпителиальные геморрагии, эрозии и язвы желудка (реже — двенадцатиперстной кишки);

    3. НПВС-энтеропатия;

  2. простагландины играют важную роль в регуляции сосудистого тонуса и функции почек. Простагландины оказывают прямое натрийуретическое действие. Могут вызывать увеличение АД;

  3. нефротоксичность;

  4. развитие кровотечений;

  5. бронхоспазм;

  6. гематотоксичность;

  7. развитие синдрома Рея;

  8. гепатотоксическое действие;

  9. редко развивается анафилактический шок и отёк Квинке (0,01-0,05% всех осложнений);

  10. тератогенным влиянием на плод;

  11. приём НПВС в последние недели беременности способствует торможению родовой деятельности.

Парацетамол (Paracetamol)

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается. Концентрация в плазме крови достигает максимума через 30-90 мин после приема. Подвергается метаболизму в печени. В результате образуется N-ацетилбензохинонимин, обладающий высокой токсичностью. При приеме больших доз, а также у новорожденных и пациентов, страдающих алкоголизмом, приводит к повреждающему воздействию на гепатоциты. = 1-3 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде почками выводится не более 5% парацетамола.

Механизм действия. Парацетамол подобно другим НПВС обратимо блокирует ЦОГ и нарушает синтез простагландинов. Парацетамол оказывает анальгетическое и антипиретическое действие. Парацетамол лишен противовоспалительного эффекта. Парацетамол не имеет антиагрегантного эффекта и может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови.

Применение. Парацетамол применяется, как анальгетическое средство при несильных болях невоспалительного характера (головная боль и т.д.). Это препарат выбора для снижения температуры тела у детей с вирусными респираторными заболеваниями. Его применение относительно безопасно у больных с бронхиальной астмой или язвенной болезнью. Длительный приём парацетамола опасен. Причиной является накопление продуктов метаболизма парацетамола в печени. Обычные дозы составляют 500-1000 мг в день (максимальная суточная доза не должна превышать 4,0 г/сут).

Нежелательные эффекты. Наиболее серьезную проблему при лечении парацетамолом представляет его нефро- и гепатотоксическое действие.

Отравление парацетамолом. Поражение печени, вызванное парацетамолом, протекает в 4 стадии:

Отравление парацетамолом

Стадия

Срок развития

Ведущие симптомы

I

12-24 часа

диспепсические явления, симптомы раздражения ЖКТ

II

2-3 день

тошнота, рвота, повышение АсТ и АлТ, билирубина, увеличение протромбинового индекса до 2,0-2,5

III

3-5 дни

тошнота, неукротимая рвота, желтуха, резкое повышение АсТ и АлТ, билирубина, увеличение протромбинового индекса более 2,5. Признаки печеночной недостаточности

IV

более 5 дней

в 80% случаев восстановление функции печени, у 20%летальный исход

Меры помощи при развитии этого осложнения включают следующие мероприятия:

  • промывание желудка, применение активированного угля;

  • внутривенное введение раствора глюкозы 5-10%;

  • применение N-ацетилцистеина (является антидотом). Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным;

  • витамин ;

    при лечении интоксикации противопоказано проведение форсированного диуреза, гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды.

Комбинированные препараты

Комбинированные препараты

Препарат

Состав

Показания к применению

Пенталгин Н

метамизол – обладает выраженным анальгезирующим эффектом;

напроксен – НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие;

кофеин – вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости, уменьшает головную боль сосудистого генеза;

кодеин – оказывает обезболивающее действие, обусловленное возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах ЦНС, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли;

фенобарбитал – повышает анальгезирующее действие метамизола натрия, напроксена, кодеина.

Болевой синдром различного генеза слабой и средней интенсивности.

Простудные заболевания и состояния, сопровождающиеся лихорадочным синдромом.

Пенталгин ICN

парацетамол – оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие;

метамизол;

кофеин;

фенобарбитал – барбитурат, повышает анальгезирующую эффективность метамизола натрия и парацетамола.

Беналгин

метамизол;

кофеин;

тиамина гидрохлорид (витамин ) участвует в обмене веществ и способствует улучшению нервно-рефлекторной регуляции.

Саридон

кофеин;

парацетамол;

пропифеназон – НПВС, обладает анальгетическим и жаропонижающим эффектом.

Брустан

ибупрофен – НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие;

парацетамол.

Проходол форте

кодеин;

кофеин;

парацетамол.

Ко-проксамол

декстропропоксифен – опиоидный анальгетик, обладающий также противокашлевой активностью;

парацетамол.

Lingualeo

Полезные ссылки:

zaka-zaka

Покупай игры выгодно

РЕКЛАМА, ООО «ГЕЙБСТОР» ИНН: 7842136365

zaochnik

Срочная помощь в написании всех видов работ

РЕКЛАМА, ООО «ЗАОЧНИК.КОМ.» ИНН: 7710949967

skyeng

Лучшие из курсов английского в Skyeng

РЕКЛАМА, ОАНО ДПО «СКАЕНГ» ИНН: 9709022748