Противокашлевые, отхаркивающие и муколитические средства
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
легко понять и запомнить
Отхаркивающие средства
Средства, облегчающие отхождение мокроты (экспекторанты):
рефлекторного действия — фитопрепараты: ипекакуаны, термопсиса, истода, алтея, солодки;
резорбтивного действия — калия йодид, натрия йодид, терпингидрат, гвайфенезин (с дополнительным муколитическим действием), фитопрепараты: трава чабреца, масло анисовое, эвкалиптовое и др.
Отхаркивающие средства — это вещества, повышающие выделение и разжижающие мокроту. Более жидкая мокрота отделяется легче и быстрее, значит, кашель уменьшается. Кроме того, выведение мокроты лишает патогенных микробов субстрата для размножения.
Классификация отхаркивающих средств по механизму действия:
местного действия (ирританты, средства рефлекторного действия);
прямого действия.
Механизм действия отхаркивающих ЛС рефлекторного действия обусловлен способностью препаратов этой группы оказывать умеренное раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, что влечет за собой повышенную активность рвотного центра продолговатого мозга и рефлекторное усиление секреции бронхиальных желез, повышение активности реснитчатого эпителия и усиление сокращения мышц бронхов. В результате увеличения объема секреции, мокрота становится более жидкой, менее вязкой и адгезивной. Увеличение активности мерцательного эпителия и перистальтических движений бронхиол способствуют продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению.
Принимаются они натощак, и даже небольшое превышение терапевтической дозы может вызвать побочное действие — рвоту.
К рефлекторным отхаркивающим ЛС относятся препараты растительного происхождения, содержащие сапонины — препарат ликорина гидрохлорид и различные алкалоиды — препараты термопсиса, корни истода, солодки, корневище с корнями синюхи и девясила и т.д. Большинство отхаркивающих средств рефлекторного действия относятся к препаратам из растительного лекарственного сырья, не имеющим МНН.
Трава термопсиса ланцетного (herbа Thermopsidis lanceolata) содержит алкалоиды (цитизин, метилцитизин, пахикарпин, анагирин, термопсин, термопсидин), сапонины, эфирное масло и другие вещества. Содержащиеся в растении вещества оказывают отхаркивающее, а в больших дозах — рвотное действие. Препараты термопсиса применяют в виде настоев, сухого экстракта, в составе порошков, таблеток и микстуры от кашля.
Отхаркивающие средства резорбтивного действия всасываются в кровь и, попадая в бронхи, усиливают выделение более жидкой мокроты. После всасывания в ЖКТ оказывают прямое активирующее влияние на секреторные клетки трахеобронхиального дерева, в результате мокрота становится более жидкой и, следовательно, более легко отделяется.
К ЛС этой группы относятся как препараты растительного происхождения, так и химические соединения — терпингидрат, натрия бензоат, йодит натрия и калия и т.д.
К отхаркивающим средствам прямого действия относят калия йодид и натрия гидрокарбонат. Препараты йода применяются редко, т. к. существует высокий риск аллергических реакций и отравления йодом.
Средства, уменьшающие вязкость и эластичность мокроты:
синтетические муколитические (секретолитические) средства: карбоцистеин, ацетилцистеин, бромгексин, амброксол, месна;
ферментные препараты: дорназа альфа.
Муколитические средства.
Муколитики — это особая подгруппа отхаркивающих средств прямого действия. Они разрушают дисульфидные связи мукопротеиновых молекулярных комплексов мокроты, что снижает вязкость мокроты и она легче выделяется из дыхательных путей.
Ацетилцистеин (АЦЦ) — эффективный муколитический препарат.
Муколитическое действие препарата обусловлено несколькими механизмами. Ацетилцистеин содержит в структуре сульфгидрильные группы, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов мокроты, вызывая их деполимеризацию, что вызывает снижение вязкости и адгезивности мокроты. В результате образуются дисульфиды М-ацетилцистеина, имеющие значительно меньшую молекулярную массу, и снижается вязкость мокроты. Препарат стимулирует секрецию мукозных клеток, секрет которых лизирует фибрин. Это тоже способствует разжижению мокроты. Ацетилцистеин увеличивает объем секреции мокроты, что приводит к уменьшению вязкости и облегчает ее отделение.
Препарат вводят внутрь, парентерально, интратрахеально и ингаляционно. При применении внутрь быстро и полно абсорбируется, однако биодоступность низкая, поскольку при первом прохождении через печень дезацетилируется, превращаясь в цистеин.
Применение. Применяются при очень густой мокроте (например, при бронхиальной астме и ХОБЛ).
Побочные эффекты. Препарат обычно хорошо переносится. Возможна тошнота, рвота, шум в ушах, крапивница.
В качестве муколитических средств иногда используют ферментные препараты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеазу, дезоксирибонуклеазу и др.). Протеолитические ферменты разрывают пептидные связи в белковых молекулах. Ферментные препараты применяют ингаляционно.
Противокашлевые средства
Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:
опиоидные — кодеин, декстрометорфан, фолкодин (содержит декстрометорфан, терпингидрат, левоментол)
неопиоидные — бутамират, окселадин.
Средства периферического действия — преноксдиазин, пронилид.
Наркотические противокашлевые средства.
Кодеин. Высокоэффективен как противокашлевое средство. Вместе с тем по своей способности подавлять активность кашлевого центра кодеин превосходит морфин и другие наркотические анальгетики.
Механизм противокашлевого действия кодеина обусловлен снижением возбудимости центра кашлевого рефлекса и дыхательного центра за счет стимуляции опиоидных рецепторов в продолговатом мозге.
Применение. Назначают внутрь в таблетках, сиропе, порошках для ослабления непродуктивного кашля.
Побочные эффекты. Может вызвать констипацию. При длительном использовании развивается привыкание и лекарственная зависимость.
Ненаркотические противокашлевые средства менее эффективны, чем наркотические, однако не вызывают зависимости. В странах СНГ часто используется глауцин. Другие вещества этой подгруппы используются реже и не во всех странах мира – окселадин, носкапин; пентоксиверин; диметоксанат и пнпазетат; бутамират; эпразинон.
Окселадин — синтетический препарат. Блокирует центральные звенья кашлевого рефлекса. Не угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры. Быстро и полно всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови достигается через 4-6 ч после приема. Применяют его для успокоения кашля при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.
Средства периферического действия — преноксдиазин (либексин) и растительные слизи, например, препараты алтея (мукалтин), мать-и-мачехи и др.
Преноксдиазин (либексин) относят к противокашлевым средствам периферического действия. Понижает чувствительность нервных окончаний и тем самым блокировать кашлевой рефлекс. Оказывает бронхолитический и противовоспалительный эффекты. У этого вещества есть и центральное действие (угнетение кашлевого центра).
В качестве побочных эффектов может вызывать онемение языка, сухость ротовой полости, диарею. Препарат практически не влияет на ЦНС.
Полезные ссылки:
