Противомалярийные и противоамебные средства

Противопротозойные средства

Противомалярийные средства

Противомалярийные препараты можно разделить на средства, применяемые для:

• профилактики;

• лечения малярии.

Химиопрофилактика малярии. Вещества, уничтожающие половые формы плазмодиев после укуса комара предотвращают заражение малярией, т.е. её распространение на данной территории. Такими средствами являются примахин и хлорохин, хинидин, хинин.

Фармакокинетика: все противомалярийные вещества хорошо всасываются в ЖКТ и проникают в различные ткани.

Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты): хлорохин (хингамин), мефлохин, хинин, артесунат (в/в), артеметер (в/м), артеметер + лумефантрин (Риамет), пириметамин, пириметамин + сульфадоксин (Фансидар)

Хлорохин.

Фармакокинетика. Хлорохин хорошо всасывается при приеме внутрь, в/м и п/к введении. Метаболизируется в печени. Выводится почками.

Противомалярийное действие. Хлорохин высокоактивен в отношении бесполых эритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae и чувствительных штаммов Plasmodium falciparum. Действует он и на гаметоцитов. Также могут использоваться при амебном абсцессе печени.

Механизм действия. Сначала связываются с гематином, а затем в виде комплексов из гематина и препарата встраиваются в кристаллы малярийного пигмента, препятствуя дальнейшей кристаллизации.

Применение. Препарат выбора для лечения всех видов малярии, кроме резистентных форм P. falciparum.

Хлорохин — самый универсальный из противомалярийных препаратов, но с появлением устойчивых (частично или полностью) штаммов Plasmodium falciparum ценность его снизилась.

Помимо малярии хлорохин применяют для лечения вялотекущей формы амебиаза, вызванного Entamoeba hyslolytica.

Побочные эффекты. При правильном подборе дозы хлорохин почти не дает побочных эффектов. Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы включают артериальную гипотонию, расширение сосудов, снижение сократимости миокарда, аритмии и остановку кровообращения. К побочным эффектам со стороны ЦНС относятся спутанность сознания, судороги и кома. Иногда возникает зуд, особенно у темнокожих. При длительной поддерживающей терапии возможны головная боль, нечеткость зрения, диплопия, спутанность сознания, судороги, сыпь, похожая на красный плоский лишай, поседение, расширение комплекса QRS, изменения зубца Т. Эти нарушения обычно быстро проходят после отмены препарата. Изредка отмечаются гемолиз и угнетение кроветворения.

Классификация:

• противопротозойные средства:

  • противомалярийные средства:

    • гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты): хлорохин (хингамин), мефлохин, хинин, артесунат (в/в), артеметер (в/м), артеметер + лумефантрин (Риамет), пириметамин, пириметамин + сульфадоксин (Фансидар);

    • гистошизотропные средства:

      • влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы: пириметамин, прогуанил, прогуанил + атоваквон (Малорон);

      • влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы — примахин;

    • гамонтотропные средства (влияют на половые формы):

      • гамонтоцидные — примахин;

      • гамонтостатические — пириметамин (споронтоцидное действие);

  • средства, применяемые при амебиазе:

    • при любой локализации амеб: метронидазол, тинидазол;

    • при кишечной локализации амеб:

      • прямого действия (эффективны при локализации амеб в просвете кишечника) — дилоксанид, хиниофон;

      • непрямого действия (эффективны при локализации амеб в просвете и стенке кишечника) — доксициклин;

    • средства, действующие на тканевые формы амеб:

      • при локализации амеб в стенке кишечника и печени — эметин;

      • при локализации амеб в печени — хлорохин;

  • средства, применяемые при трихомониазе:

    • пероральные — тинидазол;

    • пероральные и интравагинальные: метронидазол, трихомонацид, фуразолидон;

    • интравагинальные: поливидон-йод, поликрезулен;

  • средства, применяемые при жиардиазе (лямблиозе): метронидазол, тинидазол, мепакрин, фуразолидон;

  • средства, применяемые при токсоплазмозе: пириметамин в комбинации с сульфаниламидами (сульфадиазин или сульфадимидин) и в комбинации с антибиотиками (клиндамицин, кларитромицин, азитромицин);

  • средства, применяемые при пневмоцистозе: ко-тримоксазол, пентамидин исетионат (ингаляционно), атоваквон, дапсон + триметоприм, клиндамицин + примахин.