Противотуберкулёзные средства
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
легко понять и запомнить
Классификация:
противотуберкулёзные средства:
противотуберкулезные средства — антибиотики:
аминогликозиды:
стрептомицина сульфат, канамицин, амикацин;
антибиотики разных химических групп:
рифампицин, виомицин, циклосерин, капреомицин;
синтетические противотуберкулезные средства:
производные гидразида изоникотиновой кислоты:
изониазид, фтивазид;
производные парааминосалициловой кислоты:
ПАСК (натрия парааминосалицилат), бепаск;
производные тиоамида изоникотиновой кислоты:
этионамид, протионамид;
производные разных химических групп:
этамбутол, пиразинамид, тиоацетазон.
В зависимости от эффективности и токсичности противотуберкулезные средства делят на две группы:
препараты первого ряда (изониазид, рифампицин, пиразинамид, стрептомицин, этамбутол);
препараты второго ряда (этионамид, капреомицин, канамицин, амикацин, рифабутин, ципрофлоксацин, офлоксацин, респираторные фторхинолоны - моксифлоксацин).
Основные: изониазид, рифампицин (рифампин), этамбутол, пиразинамид, стрептомицин
Рифампицин — полусинтетический антибиотик макроциклической структуры, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Его применяют не только как противотуберкулезный препарат, но и при атипичных микобактериозах, тяжелых формах некоторых других инфекций, когда лечение другими антибиотиками неэффективно.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. Препарат проходит через ГЭБ. Окрашивает биологические жидкости в оранжевый цвет. Метаболизируется в печени. В основном выводится с желчью, подвергается этерогепатической циркуляции.
Механизм действия. Рифампицин ингибирует бактериальную ДНК-зависимую РНК-полимеразу, что приводит к торможению синтеза РНК у бактерий. На человеческую РНК-полимеразу рифампицин не действует. В малых дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в больших — бактерицидное. Хорошо проникает внутрь бактериальных клеток.
Спектр антимикробной активности. Это один из основных антибиотиков для лечения туберкулёза и лепры. Активен также против грам (+) кокков, грам (-) кокков, некоторых грам (-) бактерий, активен против внутриклеточных микроорганизмов: хламидий, микоплазм, риккетсий.
Применение:
применяют при туберкулезе, лепре;
профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов;
санация бактерионосительства менингококка при эпидемиях в закрытых коллективах;
пневмококковый менингит;
тяжелые формы стафилококковой инфекции, вызванные MRSA;
при тяжелой стафилококковой инфекции (пневмония, отит, пиелонефрит, холецистит, остеомиелит, фурункулез, эндокардит и др.);
легионеллез (в сочетании с макролидами).
Побочные эффекты:
ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея;
печень: повышение активности трансаминаз; концентрации билирубина в крови. Алкоголизм повышает риск гепатотоксичности;
новорожденным и недоношенным препарат назначают только по жизненным показаниям из-за возрастной незрелости ферментных систем печени, а у пожилых людей — из-за возможных возрастных изменений функций печени;
аллергические реакции;
гриппоподобный синдром;
гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура; нейтропения;
почки: обратимая почечная недостаточность. Красное окрашивание мочи, мокроты, слюны, слез, контактных линз.
Противопоказания: непереносимость и тяжелые заболевания печени. Тератогенность — при беременности, лактации назначают только по жизненным показаниям.
