Психофармакология. Классификация психотропных средств. Общетонизирующие средства

Классификация:

• анксиолитические и седативно-гипногенные средства:

  • анксиолитики (транквилизаторы):

    • бензодиазепинового ряда:

      • средней продолжительности действия ( 5–24 ч) — алпразолам, лоразепам, феназепам;

      • длительного действия ( > 24 ч) — хлордиазепоксид, диазепам;

      • дневные транквилизаторы (без седативной компоненты) — оксазепам (средней продолжительности действия), медазепам, дикалия клоразепат (длительного действия);

      • антагонист бензодиазепинов — флумазенил;

    • небензодиазепиновые анксиолитики (атипичные) — буспирон;

  • седативно-гипногенные средства:

    • седативные (успокаивающие) средства:

      • фитопрепараты валерианы, пустырника, мелиссы, кавы;

      • комбинированные препараты — корвалол;

    • гипногенные (снотворные) средства (рекомендуемый срок применения — не более 3-х недель):

      • бензодиазепины с выраженным снотворным эффектом:

        • короткого действия ( < 5 ч) — триазолам;

        • средней продолжительности действия — темазепам, лорметазепам;

        • длительного действия — нитразепам, флунитразепам, флуразепам;

      • небензодиазепиновые — залеплон ( — 1 ч, применение до 2-х недель); золпидем ( — 2 ч, применение до 4-х недель); зопиклон ( — 5-6 ч, применение до 4-х недель);

      • антигистаминные средства — дифенгидрамин, прометазин;

      • алифатические производные — хлоралгидрат, триклофос натрия, клометиазол;

      • барбитураты — амобарбитал (для лечения тяжёлой трудноизлечимой бессонницы у пациентов принимавших барбитураты);

    • препараты, применяемые при нарушении биоритмов (смене часовых поясов) — мелатонин;

• антипсихотические средства (нейролептики):

  • первое поколение:

    • производные фенотиазина: хлорпромазин — алифатические производные; перициазин, тиоридазин, пипоциазин — пиперидиновые производные; флуфеназин, трифлуоперазин — пиперазиновые производные;

    • производные бутирофенона — галоперидол, бенперидол (дополнительно применяется для контроля антисоциального сексуального поведения);

    • производные тиоксантена — флупентиксол, зуклопентиксол;

    • производные дифенилбутилпиперидина — пимозид, пенфлуридол;

    • производные бензамида — сульпирид, левосульпирид;

  • второе поколение (атипичные антипсихотические средства) — амисульпирид, клозапин, оланзапин, рисперидон, палиперидон, кветиапин. Арипипразол;

• антидепрессанты (тимоаналептики):

  • неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата (re-uptake) моноаминов:

    • ингибиторы re-uptake преимущественно норадреналина и серотонина:

      • трициклические антидепрессанты — имипрамин, амитриптилин, доксепин, досулепин, диметакрин;

    • другие антидепрессанты:

    • венлафаксин (ингибирует re-uptake серотонина и норадреналина, отсутствуют
      антимускариновый и седативный эффекты);

    • ребоксетин (селективный ингибитор re-uptake норадреналина), дулоксетин (ингибирует re-uptake серотонина и норадреналина);

    • агомелатин (агонист рецепторов мелатонина и селективный антагонист рецепторов серотонина);

    • флупентиксол (внутрь в малых дозах);

    • миртазапин (блокирует пресинаптические -адренорецепторы в серотонинергических и норадренергических синапсах);

    • миансерин (блокирует пресинаптические -адренорецепторы, блокирует -серотониновые рецепторы);

    • тианептин (усиливает нейрональный захват серотонина);

    • тразадон, нафазадон (ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое норадреналина, но усиливает эффекты предшественника серотонина, селективно ингибирует re-uptake серотонина);

    • вортиоксетин (модулятор серотониновых рецепторов);

  • селективные ингибиторы re-uptake серотонина: флуоксетин, сертралин, пароксетин;

  • ингибиторы МАО:

    • неселективные: фенелзин, ипроклозид — необратимого действия;

    • ингибиторы МАО А: моклобемид — обратимого действия;

  • фитопрепараты со слабой антидепрессантной активностью: трава зверобоя (негрустин), гиперицин;

• психостимулирующие средства:

  • метилксантины — кофеин;

  • арилалкиламины — мезокарб, метилфенидат (меридил), амфетамин (фенамин);

• нормотимические (антиманические) средства:

  • соли лития — лития карбонат, лития оксибат и др;

  • антиконвульсанты — карбамазепин, вальпроат натрия;

  • антипсихотические средства и бензодиазепины;

• ноотропные средства (нейрометаболические стимуляторы, нейропротекторы):

  • преимущественно улучшающие обменные процессы: пирацетам (ноотропил), пиритинол, меклофеноксат, церебролизин;

  • преимущественно улучшающие мозговой кровоток: винпоцетин (кавинтон), нимодипин;

  • активаторы центральных холинергических процессов: донепезила гидрохлорид, ривастигмин;

  • активаторы центральных допаминергических процессов — мемантин (блокирует потенциал-зависимые NMDA-рецепторы);

• тонизирующие средства:

  • тонизирующие средства и адаптагены:

    • фитопрепараты — настойка женьшеня, настойка лимонника, экстракт элеутерококка жидкий, экстракт родиолы жидкий, настойка заманихи;

    • препараты животного происхождения — пантокрин, рантарин;

  • средства, стимулирующие функции спинного мозга — стрихнин, секуринин;

• аналептические средства: алмитрин, доксапрам, бемегрид, этимизол, кофеин бензоат натрия.

Тонизирующие средства

Эти ЛС собственно психостимулирующим действием не обладают, но оказывают «тонизирующее» действие на ЦНС. При курсовом применении они повышают физическую и психическую выносливость, поддерживают функциональную активность организма. Повышают работоспособность, улучшают самочувствие, устойчивость к физическим и психологическим нагрузкам, повышают пониженное артериальное давление и могут быть полезны при хронической гипотонии.

Механизм действия «тонизирующее» лекарственных средств до конца не ясен, но полагают, что они улучшают энергетический обмен, в определенной мере стимулируют синтез белков в клетке, а также повышают функциональную активность эндокринной и пищеварительной систем. В клинической практике эти ЛС применяют в комплексной терапии астении, переутомления, истощения организма после перенесенных инфекционных заболеваний и т.д.

Аналептические средства

Аналептики высокотоксичны, поэтому в настоящее время практически не применяются.

Механизм действия. Аналептики понижают порог возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров, в результате чего возрастает чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям. Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС.

Фармакологические эффекты. Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается его чувствительность к гуморальным раздражителям () и нервным стимулам. Возбуждение аналептиками дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыхания.Приводят к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления. Кровообращение в целом улучшается. Прямого влияния на сердце аналептики не оказывают.

Применение. Применяют аналептики при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например, при асфиксии новорожденных.

Побочные эффекты. Наиболее опасное осложнение — судороги.