Психостимулирующие средства, актопротекторы, аналептики

Психостимулирующие средства

Метилксантины — кофеин.

В кофеине сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Особенно выражено у него прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.

Фармакокинетика. Кофеин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Высоко липофильный, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и равномерно распределяется в тканях организма. Большая часть кофеина метаболизируется в и выводится с мочой. Период полувыведения индивидуально широко варьирует и составляет от 2,5 до 12 часов. Легко проникает через плаценту.

Механизм действия:

• увеличение внутриклеточного содержания ц-АМФ благодаря блокаде фермента фосфодиэстеразы, разрушающего ц-АМФ;

• блокада аденозиновых рецепторов.

Эффекты. Влияние психостимуляторов на ЦНС заключается в кратковременной стимуляции ряда психических функций, что проявляется повышением активности, улучшением внимания и кратковременной памяти, снижением усталости, уменьшением потребности во сне. Улучшается настроение, вплоть до развития эйфории.

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы кофеина и типа нервной системы. В малых дозах у кофеина преобладает стимулирующее действие, в больших — угнетающее. Оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард, но вызывает брадикардию (центральное действие), результат применения зависит от преобладающего влияния. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию, увеличивает потребность миокарда в кислороде, может вызвать аритмии. Повышает сосудистый тонус, но расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, но не всех. Он расширяет коронарные сосуды и сосуды почек, но суживает сосуды других внутренних органов. Сосуды мозга под влиянием кофеина суживаются, с этим связывают благоприятное действие препарата при мигрени. При гипотензии кофеин повышает АД. Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолговатого мозга. Оказывает диуретический эффект, стимулирует желудочную секрецию.

Побочные эффекты. Кофеин малотоксичен. Но в больших дозах может вызвать возбуждение, бессонницу, тошноту. При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости. Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, возбуждения, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.

Применение. В качестве бытового психостимулятора. Препарат кофеина применяют в качестве психостимулятора для повышения работоспособности, устранения усталости, сонливости, при гипотензии, назначают при мигрени; вместе с анальгетиками входит в состав таблеток, применяемых как болеутоляющие и жаропонижающие средства.

Арилалкиламины — мезокарб, метилфенидат, амфетамин.

Наиболее мощными психостимуляторами являются препараты группы амфетамина и кокаин; они же вызывают наиболее выраженную эйфорию и быстрее остальных веществ приводят к развитию лекарственной зависимости.

Фармакокинетика. Все представители группы хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, частично подвергаются метаболизму в печени, частично выводятся с мочой в неизменённом виде.

Амфетамин — стимулятор центральной нервной системы и анорексигенное средство.

Механизм действия. Механизм действия основан на выбросе нейромедиаторов (дофамина, норадреналина и серотонина): увеличение выделения в синаптическую щель катехоламинов (норэпинефрина и дофамина).

Фармакокинетика. Биодоступность высокая. Липофилен и легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизменном виде, период полувыведения составляет 8-30 часов и сильно зависит от pH мочи.

Эффекты. Основными эффектами являются кратковременная стимуляция ряда психических функций, что проявляется повышением активности, улучшением внимания и кратковременной памяти, снижением усталости, появлением чувства уверенности и комфорта. Уменьшение аппетита, стимуляция дыхательного и сосудодвигательного центров. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышение силы и частоты сердечных сокращений, сужение периферических сосудов, повышение АД. Амфетамин вызывает расширение зрачков и уменьшает отёк слизистых оболочек.

Побочные эффекты. Основной побочный эффект — развитие психической лекарственной зависимости. Вызывают повышенную возбудимость, раздражительность, нарушения сна и потерю аппетита, тахикардия, тахиаритмии, повышение АД.

Применение. В связи с высоким риском лекарственной зависимости применение амфетамина и его аналогов в медицине сводится в настоящее время к двум показаниям:

• нарколепсии;

• синдрому расстройства внимания с гиперактивностью.

Аналептические средства

Алмитрин, доксапрам, бемегрид, этимизол, кофеин бензоат натрия.

Аналептики высокотоксичны и поэтому в настоящее время практически не применяются.

Механизм действия. Аналептики понижают порог возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров, в результате чего возрастает чувствительность к гуморальным и нервным раздражителям. Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС.

Эффекты. Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается его чувствительность к гуморальным раздражителям (СО2) и нервным стимулам. Возбуждение аналептиками дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыхания.

Аналептики и сосудодвигательный центр. Приводят к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления. Кровообращение в целом улучшается. Прямого влияния на сердце аналептики не оказывают.

Применение. Применяют аналептики при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например, при асфиксии новорожденных.

Побочные эффекты. Наиболее опасное осложнение — судороги.