... > Фармакология > Распределение лекарств в...

Распределение лекарств в организме. Отсеки, лиганды. Основные детерминанты распределения

НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ

Распределение Отсеки лиганды Детерминанты кажущийся объем распределения Vd используют для
ПОЛНЫЙ ОТВЕТ
БЕЗ ВОДЫ
Без воды — краткий вариант ответа,
легко понять и запомнить

Распределение ЛС – процесс распространения ЛС по органам и тканям после того, как они поступят в системный кровоток.

Отсеки распределения ЛС:

  1. внеклеточное пространство (плазма, межклеточная жидкость);

  2. клетки (цитоплазма, мембраны, органеллы);

  3. жировая и костная ткань (депонирование ЛС).

Молекулярные лиганды ЛС:

  • специфические и неспецифические рецепторы;

  • белки крови (альбумин, гликопротеин) и тканей;

  • полисахариды соединительной ткани;

  • нуклеопротеиды (ДНК, РНК).

Детерминанты распределения:

  • природа ЛС – чем меньше размеры молекулы и липофильнее ЛС, тем быстрее и равномернее его распределение;

  • размер органов – чем больше размер органа, тем больше лекарственного средства может поступить в него без существенного изменения градиента концентраций;

  • кровоток в органе – в хорошо перфузируемых тканях (мозг, сердце, почки) терапевтическая концентрация вещества создается значительно раньше, чем в тканях плохо перфузируемых (жировая, костная);

  • наличие гистогематических барьеров (ГГБ) – ЛС легко проникают в ткани с плохо выраженным ГГБ. Основные ГГБ в организме: гемато-энцефалический барьер, гемато-офтальмический барьер, гемато-плацентарный барьер, гемато-тиреоидный барьер, гемато-тестикулярный барьер;

  • связывание лекарства с белками плазмы – чем больше связанная фракция ЛС, тем хуже его распределение в ткани, т.к. покидать капилляр могут лишь свободные молекулы;

  • депонирование лекарства в тканях – связывание ЛС с белками тканей способствует его накоплению в них, т.к. снижается концентрация свободного ЛС в периваскулярном пространстве и постоянно поддерживается высокий градиент концентраций между кровью и тканями;

  • ионизация молекул ЛВ (рК-рН).

Количественной характеристикой распределения лекарства является кажущийся объем распределения (Vd).

Кажущийся объем распределения Vd – это гипотетический объем жидкости, в котором может распределиться вся введенная доза лекарства, чтобы создалась концентрация, равная концентрации в плазме крови.

Vd равен отношению введенной дозы (общего количества лекарства в организме) к его концентрации в плазме крови:

Чем больше кажущийся объем распределения, тем большая часть лекарств распределяется в ткани.

Vd не является физиологическим объёмом! Он не может быть меньше объёма плазмы, но может быть больше реального объёма тела (если ЛС накапливается в тканях). Значит, чем больше кажущийся объём распределения, тем больше ЛВ распределяется в ткани.

Vd используют для:

  1. расчета вводной дозы ();

  2. для прогноза эффективности гемосорбции при отравлениях (при большом Vd концентрации ЛВ в плазме низкие и гемосорбция мало эффективна, потому что большая часть вещества накопилась в тканях);

  3. для расчета количества вещества в теле при передозировке и отравлении ().

homedigitalschool.ru

Полезные ссылки:

zaka-zaka

Покупай игры выгодно

РЕКЛАМА, ООО «ГЕЙБСТОР» ИНН: 7842136365

zaochnik

Срочная помощь в написании всех видов работ

РЕКЛАМА, ООО «ЗАОЧНИК.КОМ.» ИНН: 7710949967

skyeng

Лучшие из курсов английского в Skyeng

РЕКЛАМА, ОАНО ДПО «СКАЕНГ» ИНН: 9709022748