Рвотные и противорвотные средства
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
легко понять и запомнить
Рвотные средства — апоморфин, сироп ипекакуаны, гипертонический (15 %) раствор хлорида натрия.
Рвотные средства применяются редко — при: а) невозможности промыть желудок при остром отравлении (сироп ипекакуаны, апоморфин); б) при алкоголизме - для выработки условного отрицательного рефлекса на вид, вкус, запах алкоголя.
Апоморфин — полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны и вызывает возбуждение рвотного центра. Импульсация, поступающая из рвотного центра, тормозит активность автоматически функционирующих клеток — водителя ритма желудка, в результате чего возникает его угнетение, следствием чего является ретроградное поступление возбуждения к желудку от автоматических клеток водителя ритма двенадцатиперстной кишки, приводя к дуоденально-желудочному рефлексу и к рвоте.
Применяют при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.
Следует учитывать, что на фоне введения апоморфина гидрохлорида возможно развитие коллапса, зрительных галлюцинаций, невротических расстройств.
Противорвотные средства
Антагонисты серотониновых 5НТ3-рецепторов — ондансетрон, гранисетрон,
трописетрон.Блокаторы дофаминовых D2-рецепторов — метоклопрамид, домперидон,
диметпрамид, тиэтилперазин.Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов — прометазин.
Средства борьбы с синдромом укачивания — скополамин (гиосцин гидробромид), таблетки «Аэрон».
Другие антиэметические средства — набилон (синтетический каннабиноид), дексаметазон, апрепитант (блокатор NК1 — рецепторов, в т.ч. вещества Р).
Блокаторы дофаминовых D2-рецепторов.
Тиэтилперазин — производное фенотиазина, эффективное при рвоте любого происхождения. Не обладает выраженной седативной активностью, не вызывает существенных экстрапирамидных нарушений, незначительно потенцирует действие снотворных, наркотических и других психотропных средств. Механизм противорвотного действия основан на успокаивающем действии его на рвотный центр и хеморецепторы пусковой (триггерной) зоны продолговатого мозга. Блокатор центральных дофаминовых D2-рецепторов. Угнетает активность рвотного центра и триггерной зоны.
Показания. В клинической практике тиэтилперазин применяют для предупреждения и купирования рвоты у пациентов, получающих лучевую или химиотерапию при лечении злокачественных новообразований, при морской и воздушной болезни, а также рвоты беременных.
Побочные эффекты: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи.
Антагонисты серотониновых 5НТ3-рецепторов — ондансетрон, гранисетрон, трописетрон.
Ондансетрон, трописетрон, гранисетрон — наиболее мощные противорвотные препараты, применяющиеся для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Фармакокинетика. Хорошо всасываются из ЖКТ. Биотрансформируются в печени, подвергаются выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. Τ1/2 =4-6 часов.
Фармакодинамика. Препараты тормозят развитие рвотного эффекта, селективно блокируя серотониновые 5-НТ3-рецепторы, расположенные в ЦНС и слизистой оболочке ЖКТ.
НЛР. Головные боли, бессонница, тревога, беспокойство, сонливость, слабость, преходящие нарушения зрения. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко — анафилактические реакции. Аритмия, боль в груди, повышение или снижение АД. Запор, диарея, боли в животе, изжога, изменение вкусовых ощущений, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов — прометазин.
Прометазин — производное фенотиазина, эффективный противоаллергический препарат, применяется также в качестве противорвотного средства при болезни движения, лабиринтных нарушениях, после хирургических операций. Прометазин обладает М-холиноблокирующими и a-адреноблокирующими свойствами; может вызывать сухость во рту, нарушения аккомодации, задержку мочеиспускания, снижение артериального давления. У прометазина выражено седативное действие. При его применении могут быть кожные сыпи, фотосенсибилизация кожи.
Средства борьбы с синдромом укачивания — скополамин (гиосцин гидробромид), таблетки «Аэрон».
Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromid, Hyoscine)
Влияет на глаз и миокард.
Угнетает секрецию желез.
Оказывает угнетающее влияние на ЦНС: вызывает сонливость, которая переходит в медленный сон и антероградную амнезию.
Устраняет рвоту, вызванную гиперстимуляцией рецепторов вестибулярного аппарата.
Применение:
Премедикации.
В офтальмологии.
Для профилактики развития тошноты и рвоты при кинетозах (болезни движения, морской болезни).
Другие антиэметические средства — набилон (синтетический каннабиноид), дексаметазон, апрепитант (блокатор NК1 — рецепторов, в т.ч. вещества Р).
Препарат марихуаны, очень эффективен для предупреждения тошноты и рвоты, вызванной назначением цитостатиков. Он применяется при отсутствии результата от других средств
Механизм действия связан с действием на специфические каннабиноидные рецепторы в ЦНС. Кроме того, препарат марихуаны повышает аппетит. С этой целью он применяется при истощенииу больных СПИДом.
Побочные эффекты дронабинола: эйфория, дисфория, лекарственная зависимость, а-адреноблокирующее действие, снижение уровня тестостерона, снижение количества сперматозоитов, иммунитета.
