Симпатолитики

Классификация:

• Симпатолитики (блокаторы выделения норадреналина в симпатических нервных окончаниях): гуанетидин, резерпин.

Механизм действия. Механизмы блокады окончаний адренергических волокон у разных симпатолитиков различны, но результат их действия одинаков: они уменьшают выделение медиатора норадреналина адренергическими нервными окончаниями. Блокируя адренергические нервные окончания, симпатолитики устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды. В результате происходит ослабление и урежение сокращений сердца, расширение кровеносных сосудов — артериальное давление снижается.

Применение. Симпатолитики при АГ применяются редко из-за:

• медленного развития гипотензивного эффекта;

• частых побочных реакций.

Резерпин.

Механизм действия. Резерпин обладает способностью накапливаться в мембранах везикул в окончаниях адренергических волокон. Нарушает связь катехоламинов с резервирующими белками в гранулах и способствует выходу норадреналина, дофамина и серотонина в цитоплазму. Нарушается поступление в везикулы дофамина и, следовательно, снижается синтез норадреналина, а также затрудняется обратный захват норадреналина везикулами. Здесь медиаторы подвергаются инактивации митохондриальной моноаминооксидазой (МАО). В результате содержание норадреналина в окончаниях адренергических волокон снижается, вследствие чего нарушается передача возбуждения в адренергических синапсах — влияние симпатической иннервации уменьшается.

Применение. Резерпин изредка применяется для лечения артериальной гипертензии. Гипотензивное действие резерпина слабое, поэтому обычно он применяется вместе с миотропными вазодилятаторами и диуретиками в комбинированных препаратах.

Побочные эффекты. Диарея, боли в животе, сонливость, депрессия, боли в желудке, брадикардия, бронхоспазм. Препарат вызывает задержку натрия и воды в организме.