Слабительные и ветрогонные средства
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
легко понять и запомнить
Слабительные средства
Средства, вызывающие химическое раздражение кишечника:
Группа антрахинонов — препараты сенны (сенназиды А и Б), ревеня.
Слабительные ЛС, получаемые из растительного сырья, содержат антрагликозиды. Непосредственно антрагликозиды слабительным действием необладают, но, всосавшись в тонком кишечнике, они с током крови достигают печени, где метаболизируются до антраценов, экскретируются в толстой кишке, где под влиянием ферментов микрофлоры расщепляются с освобождением агликонов, где раздражают рецепторы его слизистой оболочки и тем самым стимулируют моторику, что влечет за собой более быстрое освобождение кишечника и восстанавление его нормального функционирования, не мешая пищеварению. Эти препараты не нарушают пищеварение и всасывание в кишечнике. Поэтому их применяют при хронических атонических запорах и для облегчения дефекации при геморрое и трещинах прямой кишки.
Показания. Запор (гипо- и атония кишечника), вялая перистальтика толстой кишки (в том числе после операций, родов). Подготовка к рентгенологическим исследованиям.
Побочные эффекты. Иногда возникают хронические запоры и тяжелые нарушения функции печени. Коликообразные боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота, утомляемость, кожная сыпь, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги, при длительном применении — колит. Препараты сенны вызывают окрашивание мочи в красный или коричневый цвет.
Другие препараты — бисакодил, масло касторовое, фенолфталеин, натрия пикосульфат.
Синтетические слабительные средства (производные дифенилметана) оказывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонкой кишке, они затем секретируются в толстую кишку, где оказывают раздражающее действие на хеморецепторы слизистой оболочки. Они действуют медленно и наиболее популярны при хронических запорах.
Фенолфталеин (пурген) и изафенин влияют на слизистую оболочку кишечника, замедляя всасывание электролитов и воды и усиливая его перистальтику.
Фармакокинетика. Препараты частично всасываются в кровь и выделяются почками, окрашивая мочу в красный цвет (в щелочной среде).
Фармакодинамика. Фенолфталеин и изафенин стимулируют преимущественно толстую кишку. Продвигаясь с каловыми массами по кишечнику, они угнетают Na+ – К+-АТФазу мембран клеток тостого кишечника, блокируют всасывание ионов натрия и воды. Препараты также увеличивают сократительную активность гладкомышечных клеток толстого кишечника.
НЛР. Нефротоксичность, гепатотоксичность.
Средства, вызывающие механическое раздражение кишечника:
С осмотическими свойствами — магния сульфат, натрия сульфат, лактулоза, макроголы.
Лактулоза — полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы; не всасывается в желудочно-кишечном тракте и расщепляется до моносахаридов микрофлорой толстого кишечника. При этом образуются низкомолекулярные органические кислоты, которые повышают осмотическое давление в кишечнике и за счет этого увеличивают объем содержимого толстого кишечника — перистальтика кишечника усиливается. Действует только в толстом кишечнике. Действие её слабое и медленное (через 2-3 дня). Лактулоза обладает высокой эффективностью у больных с печеночной прекомой и комой, печеночной энцефалопатией, хроническим запором и другими патологическими состояниями.
Увеличивающие объем содержимого кишечника — метилцеллюлоза, испагула.
Растительные волокна содержат полисахариды, которые притягивают к себе воду. Это обусловливает их двойственное действие: при запоре они способствуют увеличению объёма кишечного содержимого, что приводит к раздражению механорецепторов и слабительному эффекту, а при поносе, наоборот, эти волокна впитывают в себя воду и предупреждают понос.
Гидрофильные коллоиды (препараты морской капусты, метилцеллюлоза) при поступлении в ЖКТ сильно набухают и, увеличиваясь в объеме, вызывают раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, приводя к усилению перистальтики и умеренному слабительному эффекту через 8-10 ч.
Средства, смягчающие каловые массы — жидкий парафин, масло вазелиновое.
Препараты этой группы (вазелиновое масло, миндальное масло, свечи с глицерином) не всасываются, размягчают каловые массы и облегчают их продвижение. Попав в просвет кишечника, эти препараты перемешиваются с химусом, продвигаются по кишечнику и, достигая прямой кишки, формируют мягкий кал, который легко выделяется при акте дефекации, не требующем натуживания. Они также тормозят всасывание воды из кишечника.
Периферические антагонисты опиоидных рецепторов — метилнатрексона бромид.
Фармакокинетика: После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 8 часов. Выводится почками и кишечником в неизмененном виде.
Действует в качестве селективного антагониста периферических опиоидных μ-рецепторов, не влияя на анальгезирующие эффекты опиоидов в центральной нервной системе. Обладает центральным слабительным действием.
Применяется для стимуляции быстрой дефекации при лечении запоров, вызванных опиоидами, которые получают онкологические пациенты в качестве паллиативной помощи.
Побочные эффекты: Головокружение, гастралгия, тошнота, метеоризм, гипергидроз. Аллергические реакции.
Другие средства, применяемые при запорах — линаклотид (агонист рецепторов гуанилатциклазы-С), любипростон (активатор хлоридных каналов), прукалоприд — селективный агонист серотониновых 5НТ4-рецепторов.
Ветрогонные средства
К ветрогонным ЛС относятся препараты, способствующие отхождению газов, скапливающихся в ЖКТ при метеоризме, диспепсии, аэрофагии и т.д.
Фитопрепараты — плоды фенхеля, укропа душистого, тмина.
Синтетические препараты — симетикон, диметикон, метеоспазмил.
Метеоспазмил – лекарственное средство, применяющееся при заболеваниях пищеварительной системы. Состоит из 2 активных компонентов – цитрата альверина и симетикона. Цитрат альверина обладает миотропным действием, вызывая расслабление гладкомышечных элементов кишечной стенки, а так же стабилизирует чувствительность рецепторов слизистой к механическим раздражениям.
Показания:
В качестве подготовительного мероприятия перед проведением инструментальных исследований органов пищеварительной системы и других органов брюшной и забрюшинной области (например, рентгенологическое или ультразвуковое);
расстройства пищеварительного тракта функционального характера, которые сопровождаются газообразованием, болями в животе, запором, диареей, тошнотой и другими признаками.
Побочные эффекты. Аллергические кожные реакции. Нарушения печеночных функций, анафилактический шок, отек гортани.
