Слабительные и ветрогонные средства

Слабительные средства

Средства, вызывающие химическое раздражение кишечника:

Группа антрахинонов — препараты сенны (сенназиды А и Б), ревеня.

Слабительные ЛС, получаемые из растительного сырья, содержат антрагликозиды. Непосредственно антрагликозиды слабительным действием необладают, но, всосавшись в тонком кишечнике, они с током крови достигают печени, где метаболизируются до антраценов, экскретируются в толстой кишке, где под влиянием ферментов микрофлоры расщепляются с освобождением агликонов, где раздражают рецепторы его слизистой оболочки и тем самым стимулируют моторику, что влечет за собой более быстрое освобождение кишечника и восстанавление его нормального функционирования, не мешая пищеварению. Эти препараты не нарушают пищеварение и всасывание в кишечнике. Поэтому их применяют при хронических атонических запорах и для облегчения дефекации при геморрое и трещинах прямой кишки.

Показания. Запор (гипо- и атония кишечника), вялая перистальтика толстой кишки (в том числе после операций, родов). Подготовка к рентгенологическим исследованиям.

Побочные эффекты. Иногда возникают хронические запоры и тяжелые нарушения функции печени. Коликообразные боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота, утомляемость, кожная сыпь, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги, при длительном применении — колит. Препараты сенны вызывают окрашивание мочи в красный или коричневый цвет.

Другие препараты — бисакодил, масло касторовое, фенолфталеин, натрия пикосульфат.

Синтетические слабительные средства (производные дифенилметана) оказывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонкой кишке, они затем секретируются в толстую кишку, где оказывают раздражающее действие на хеморецепторы слизистой оболочки. Они действуют медленно и наиболее популярны при хронических запорах.

Фенолфталеин (пурген) и изафенин влияют на слизистую оболочку кишечника, замедляя всасывание электролитов и воды и усиливая его перистальтику.

Фармакокинетика. Препараты частично всасываются в кровь и выделяются почками, окрашивая мочу в красный цвет (в щелочной среде).

Фармакодинамика. Фенолфталеин и изафенин стимулируют преимущественно толстую кишку. Продвигаясь с каловыми массами по кишечнику, они угнетают Na+ – К+-АТФазу мембран клеток тостого кишечника, блокируют всасывание ионов натрия и воды. Препараты также увеличивают сократительную активность гладкомышечных клеток толстого кишечника.

НЛР. Нефротоксичность, гепатотоксичность.

Средства, вызывающие механическое раздражение кишечника:

С осмотическими свойствами — магния сульфат, натрия сульфат, лактулоза, макроголы.

Увеличивающие объем содержимого кишечника — метилцеллюлоза, испагула.

Растительные волокна содержат полисахариды, которые притягивают к себе воду. Это обусловливает их двойственное действие: при запоре они способствуют увеличению объёма кишечного содержимого, что приводит к раздражению механорецепторов и слабительному эффекту, а при поносе, наоборот, эти волокна впитывают в себя воду и предупреждают понос.

Гидрофильные коллоиды (препараты морской капусты, метилцеллюлоза) при поступлении в ЖКТ сильно набухают и, увеличиваясь в объеме, вызывают раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, приводя к усилению перистальтики и умеренному слабительному эффекту через 8-10 ч.

Средства, смягчающие каловые массы — жидкий парафин, масло вазелиновое.

Препараты этой группы (вазелиновое масло, миндальное масло, свечи с глицерином) не всасываются, размягчают каловые массы и облегчают их продвижение. Попав в просвет кишечника, эти препараты перемешиваются с химусом, продвигаются по кишечнику и, достигая прямой кишки, формируют мягкий кал, который легко выделяется при акте дефекации, не требующем натуживания. Они также тормозят всасывание воды из кишечника.

Периферические антагонисты опиоидных рецепторов — метилнатрексона бромид.

Фармакокинетика: После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 8 часов. Выводится почками и кишечником в неизмененном виде.

Действует в качестве селективного антагониста периферических опиоидных μ-рецепторов, не влияя на анальгезирующие эффекты опиоидов в центральной нервной системе. Обладает центральным слабительным действием.

Применяется для стимуляции быстрой дефекации при лечении запоров, вызванных опиоидами, которые получают онкологические пациенты в качестве паллиативной помощи.

Побочные эффекты: Головокружение, гастралгия, тошнота, метеоризм, гипергидроз. Аллергические реакции.

Другие средства, применяемые при запорах — линаклотид (агонист рецепторов гуанилатциклазы-С), любипростон (активатор хлоридных каналов), прукалоприд — селективный агонист серотониновых 5НТ4-рецепторов.

Ветрогонные средства

• Фитопрепараты — плоды фенхеля, укропа душистого, тмина.

• Синтетические препараты — симетикон, диметикон, метеоспазмил.

Показания:

• В качестве подготовительного мероприятия перед проведением инструментальных исследований органов пищеварительной системы и других органов брюшной и забрюшинной области (например, рентгенологическое или ультразвуковое);

• расстройства пищеварительного тракта функционального характера, которые сопровождаются газообразованием, болями в животе, запором, диареей, тошнотой и другими признаками.

Побочные эффекты. Аллергические кожные реакции. Нарушения печеночных функций, анафилактический шок, отек гортани.