Смешанные альфа- и бета-адреномиметические средства

Классификация:

• Смешанные альфа- и бета-адреномиметики:

  • эпинефрин (адреналин) — агонист , , , , -рецепторов;

  • норэпинефрин (норадреналин) — агонист , , , -рецепторов;

  • метараминол — агонист , , -рецепторов.

Эпинефрин (адреналин) по химической структуре соответствует биогенному катехоламину адреналину, который образуется в надпочечниках.

Механизм действия. Действие адреналина при введении в организм связано с прямым стимулирующим влиянием на -, -, - и -адренорецепторы различных органов и тканей. Вследствие стимуляции - и -адренорецепторов адреналин оказывает сосудосуживающее действие. Стимуляция адреналином -aдренорецепторов приводит к расширению сосудов.

Фармакокинетика. Разрушается при введении внутрь, поэтому его вводят парентерально и местно. В организме адреналин быстро метаболизируется, поэтому действует кратковременно (5-30 минут). Выводятся почками.

Фармакологические эффекты:

• влияние адреналина на артериальное давление. Выделяют четыре фазы или волны влияния адреналина на уровень АД:

  • I фаза — кратковременный и небольшой подъем АД;

  • II фаза — кратковременное и незначительное снижение АД;

  • III фаза — длительное и выраженное повышение АД;

  • IV фаза — снижение АД;

• влияние адреналина на сердце. Адреналин вызывает увеличение силы и частоты сердечных сокращений. Оказывает положительное инотропное действие, положительный хронотропный эффект, положительное дромотропное действие;

• влияние адреналина на сосуды. Адреналин по-разному влияет на тонус сосудистого русла, т.к. в сосудах находится различное количество - и -адренорецепторов. В сосудах кожи и внутренних органов преобладают -адренорецепторы, т.е. адреналин будет вызывать их сужение. А в сосудах скелетной мускулатуры в основном находятся -адренорецепторы, т.е. адреналин будет вызывать их расширение;

• влияние адреналина на дыхательную систему. Адреналин способствует бронходилатации и уменьшению отёка. Это используется для лечения бронхиальной астмы;

• влияние адреналина на желудочно-кишечный тракт. Адреналин понижает моторику кишечника, но вызывает сокращение сфинктеров ЖКТ. Также понижает секрецию желез ЖКТ;

• влияние адреналина на мочевыделительную систему. Адреналин замедляет мочевыделение;

• влияние адреналина на функциональную активность органа зрения. Адреналин вызывает мидриаз;

• влияние адреналина на обмен веществ. Адреналин активирует процессы гликогенолиза, липолиза. Увеличивается количество свободной энергии.

Применение. Сейчас адреналин применяется только при экстренных ситуациях:

• анафилактический шок;

• остановка сердца.

Побочные эффекты. Резкое повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма, беспокойство, страх, головокружение, головной боль, тремор, тошнота, рвота.