Средства, действующие в области собирательных трубочек
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
легко понять и запомнить
Диуретики, действующие в области собирательных трубочек
Различаются по скорости развития мочегонного эффекта (быстрый — триамтерен, амилорид; медленный — (спиронолактон) и механизму действия.
Спиронолактон (Spironolactone, Verospirone).
ФК: Спиронолактон хорошо всасывается из ЖКТ, однако, в печени он подвергается пресистемному метаболизму. Спиронолактон подвергается энтерогепатической циркуляции. Элиминация спиронолактона осуществляется печенью и почками примерно поровну, но выводится преимущественно почками.
МД:
Спиронолактон проникает внутрь клетки и связывается с минералокортикоидными рецепторами (MR), при этом он не позволяет эндогенным минералокортикоидам (альдостерону) активировать эти рецепторы.
Спиронолактон связывается с активным центром 11β- и 21β-гидроксилаз, альдостерон-синтазы. В результате активность этих ферментов блокируется. В организме снижается концентрация минералокортикоидов и их влияние на клетки собирательных трубочек уменьшается.
Спиронолактон блокирует активность фермента 5α-редуктазы, который необходим для образования активных α-метаболитов альдостерона в клетках канальца.
ФЭ:
Диуретический эффект.
Антигипертензивное действие.
Антиандрогенное действие.
Показания к применению:
Лечение первичного гиперальдостеронизма и вторичного гиперальдостеронизма.
Назначение совместно с К+ выводящими диуретиками для профилактики развития гипокалиемии.
Лечение андрогензависимых форм acne, вирилизации у женщин.
НЭ:
Гиперкалиемия и гиперкалиемический ацидоз.
Гинекомастия и импотенция у мужчин в связи с блокадой андрогеновых рецепторов; у женщин возможно нарушение менструального цикла.
Изменения со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, тремор, атаксия.
Описаны случаи рака молочной железы при лечении высокими дозами спиронолактона более 2 лет.
Полезные ссылки:
