Средства, действующие в области собирательных трубочек

Диуретики, действующие в области собирательных трубочек

Различаются по скорости развития мочегонного эффекта (быстрый — триамтерен, амилорид; медленный — (спиронолактон) и механизму действия.

Спиронолактон (Spironolactone, Verospirone).

ФК: Спиронолактон хорошо всасывается из ЖКТ, однако, в печени он подвергается пресистемному метаболизму. Спиронолактон подвергается энтерогепатической циркуляции. Элиминация спиронолактона осуществляется печенью и почками примерно поровну, но выводится преимущественно почками.

МД:

• Спиронолактон проникает внутрь клетки и связывается с минералокортикоидными рецепторами (MR), при этом он не позволяет эндогенным минералокортикоидам (альдостерону) активировать эти рецепторы.

• Спиронолактон связывается с активным центром 11β- и 21β-гидроксилаз, альдостерон-синтазы. В результате активность этих ферментов блокируется. В организме снижается концентрация минералокортикоидов и их влияние на клетки собирательных трубочек уменьшается.

• Спиронолактон блокирует активность фермента 5α-редуктазы, который необходим для образования активных α-метаболитов альдостерона в клетках канальца.

ФЭ:

• Диуретический эффект.

• Антигипертензивное действие.

• Антиандрогенное действие.

Показания к применению:

• Лечение первичного гиперальдостеронизма и вторичного гиперальдостеронизма.

• Назначение совместно с К+ выводящими диуретиками для профилактики развития гипокалиемии.

• Лечение андрогензависимых форм acne, вирилизации у женщин.

НЭ:

• Гиперкалиемия и гиперкалиемический ацидоз.

• Гинекомастия и импотенция у мужчин в связи с блокадой андрогеновых рецепторов; у женщин возможно нарушение менструального цикла.

• Изменения со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, тремор, атаксия.

• Описаны случаи рака молочной железы при лечении высокими дозами спиронолактона более 2 лет.