Средства, действующие в области восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)

Петлевые диуретики

Препараты этой группы — наиболее мощные из существующих на сегодняшний день диуретиков. Их быстрый и сильный мочегонный эффект позволяет применять эти ЛС при многих неотложных состояниях: отеке легких, отеке мозга, при острых отравлениях (для форсированного диуреза) и др.

Фуросемид (Furosemid) — один из наиболее эффективных диуретиков и натрийуретиков быстрого и короткого действия.

ФК. При приеме внутрь действует примерно через 30 мин в течение 4-6 ч. При внутривенном введении действие начинается через 10 мин и продолжается 2—3 ч. Быстро поступает в кровоток и затем приносится в проксимальные извитые канальцы нефрона, где он выделяется путем секреции в мочу. Существенным недостатком фармакокинетики фуросемида является широкая вариабельность биодоступности при пероральном приеме.

МД: Фуросемид связывается с Cl- участком Na+-K+-2Cl- котранспортера и блокирует его. Перенос ионов Na+, K+, и Cl- прекращается. Нарушение транспорта ионов К+ в клетку вызывает понижение его концентрации в цитоплазме и выброс калия в мочу по трансмембранным каналам также прекращается. В итоге, на обращенной в просвет канальца поверхности клетки не генерируется избыточный положительный заряд и реабсорбция ионов кальция и магния также прекращается.

ФЭ:

• Диуретический эффект.

• Нормализация почечной гемодинамики.

• Гипотензивный эффект.

• Снижает преднагрузку на миокард и облегчает работу сердца.

• Фуросемид понижает выделение в мочу мочевой кислоты и повышает ее количество в организме.

Показания для применения:

• Купирование гипертонических кризов при артериальной гипертензии.

• Лечение острой сердечной недостаточности (кардиального отека легких) и отека мозга.

• Тяжелые формы хронической застойной сердечной недостаточности.

• Острая почечная недостаточность (ОПН).

• Лечение гиперкалиемии.

• Лечение гиперкальциемии.

• Устранение отеков при циррозе печени.

• Лечение интоксикации солями иода, брома и фтора.

• Для выведения токсичных веществ из организма (метод форсированного диуреза).

НЭ:

• Гипокалиемический метаболический алкалоз.

• Ототоксическое действие.

• Гиперурикемия и провокация скрыто протекающей подагры.

• Артериальная гипотензия, ортостатический коллапс.

• Обезвоживание организма.

• Гипонатриемия.

• Аллергические реакции.

• При длительном применении фуросемид способен угнетать секрецию инсулина и вызывать гипергликемию.