Стимуляторы моторики ЖКТ. Антиспастические и антидиарейные средства

Пиридостигмина бромид.

Фармакокинетика. При приеме внутрь биодоступность — 8–20. В ЦНС практически не проникает. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов, T1/2 — 2,5 ч.

Механизм действия. Обратимо ингибирует холинэстеразу, повышает содержание ацетилхолина в области холинергических синапсов. Улучшает нейромышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию.

Применение. Миастения, миастенический синдром, атония ЖКТ и мочевого пузыря, атонический запор, нарушение опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов; для прекращения миорелаксации при наркозе.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечный тремор, спазм мышц, миоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, снижение АД.

Со стороны респираторной системы: усиление секреции бронхиальных желез.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника, желудочная колика.

Прочие: кожные высыпания, повышенная потливость, повышенное слезо- и слюнотечение, частые позывы на мочеиспускание, кожная сыпь.

Фармакокинетика. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь, биодоступность — 60–80%. Время полувыведения около 4–6 часов. Выводится с мочой в неизменённом виде.

Механизм действия. Блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и уменьшает чувствительность афферентных нервов, передающих импульсы от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, а также блокирует периферические дофаминовые D2-рецепторы и устраняет торможение дофамином моторной активности и повышает тонус верхних отделов ЖКТ. В больших дозах ингибирует серотониновые 5НТ3-рецепторы, способствующие расслаблению гладкомышечных тканей, и одновременно стимулирует серотониновые 5НТ4-рецепторы, усиливающие сокращение мышечных волокон.

Метоклопрамид применяется при лечении:

• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

• ахалазии кардии;

• дуоденогастрального рефлюкса;

• хронических гастритов со снижением моторно-эвакуаторной функции желудка;

• гастроптоза;

• язвенной болезни желудка с нормальной и пониженной кислотностью и ослаблением мышечного тонуса и перистальтики;

• атонии и гипотонии желудка и двенадцатиперстной кишки, развившихся в послеоперационном периоде (гастропарез);

• дискенизии желчевыводящих путей гипокинетического типа.

Побочные эффекты. Двигательное беспокойство, сонливость, необычная усталость или слабость. Экстрапирамидные расстройства. Паркинсонические симптомы. Бессонница, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия, тревожность, растерянность, шум в ушах. Гипотензия, гипертензия, тахикардия, брадикардия, задержка жидкости, аритмии. Запор, диарея, сухость во рту. Крапивница, кожный зуд. Учащение мочеиспускания, недержание мочи, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз. 

Антиспастические и другие средства, влияющие на моторику ЖКТ

Фармакокинетика: хорошо всасывается в ЖКТ. Период полувыведения составляет 1,8 ч. Выводится в основном с мочой и в небольшом количестве — с калом.

Применение. Колика (кишечная, печеночная, почечная), альгодисменорея.

Побочные эффекты: сухость во рту, головокружение, нечеткость зрения, тошнота, сонливость, слабость, нервозность, запор, потеря вкуса, анорексия, повышение внутриглазного давления, тахикардия, уменьшение потоотделения, аллергические реакции.

Спазмолитики миотропного действия.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо абсорбируется, проникает через гистогематические барьеры. Т1 / 2 составляет 0,5-2 ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Фармакодинамика. Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3,5-АМФ и снижение содержания кальция, уменьшает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов

Фармакологическое действие папаверина:

• расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление;

• уменьшение возбудимости сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость

  Оказывает седативный эффект.

Показания к применению папаверина:

• при холицестите, почечных коликах;

• спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы;

• бронхоспазмы;

• спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов;

• в качестве вспомогательного средства для премедикации.

НЛР. Головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. Аллергические реакции, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности печеночных трансаминаз, эозинофилия.

Антидиарейные средства.

Средства при диарее действуют по одному из механизмов:

• тормозят чрезмерно усиленную перистальтику кишечника и продлевают время нахождения пищевых масс в кишечнике.

• антибактериальные средства (антибиотики) подавляют жизнедеятельность микробов, токсины которых приводит к усиленной секреции хлоридов в просвет кишечника, что влечёт за собой увеличение жидкости в просвете кишечника и вызывает диарею.

Агонисты опиатных рецепторов — лоперамид, дифеноксилат, кодеин, ко-фенотроп (дифеноксилат + атропин).

Фармакокинетика. Хорошо всасывается, связь с белками плазмы — 97%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 составляет 9-14 ч. Полностью расщепляется в печени, выводится преимущественно с желчью

Фармакодинамика. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника путем связывания с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Блокада выделения ацетилхолина влечет за собой понижение тонуса и моторики мышечной оболочки кишечника, а также повышение тонуса внутреннего сфинктера заднего прохода, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшает позывы к дефекации.

Применяют для симптоматического лечения острой и хронической диареи.

Побочные эффекты: запор, тошнота, головокружение. У детей младшего возраста может вызвать сонливость и угнетение дыхания.

Для лечения диареи также применяют группу ЛС, обладающих большой поверхностной активностью, поэтому способных адсорбировать газы, алкалоиды, патогенные бактерии и их токсины. Как правило, для этого используют специально обработанный уголь растительного или животного происхождения — уголь активированный. Уголь активированный — животного и растительного происхождения, специально обработанный и обладающий в связи с этим большой поверхностью, способной адсорбировать токсины, газы и др. В клинической практике энтеросорбенты используют не только в качестве симптоматических средств для лечения острой диареи и диспепсии, но и в комплексной терапии при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов и т.д.

В народной медицине для лечения поносов широко используют отвары и настои кожуры плодов граната, плодов черники и черемухи и т.д. Эти растительные ЛС обладают способностью защищать слизистую оболочку желудка от воздействия токсинов бактерий, способствуют нормализации кишечной флоры и консистенции химуса, уменьшают интенсивность воспалительных реакций слизистой оболочки кишечника

СРЕДСТВА, ВОССТАНАВЛИВАЮЩИЕ НОРМАЛЬНУЮ МИКРОФЛОРУ КИШЕЧНИКА

ЛС, способствующие восстановлению в кишечнике нормальной микрофлоры, применяют при угнетении нормальной микрофлоры кишечника антибиотиками широкого спектра действия, назначаемыми внутрь, и при дисбактериозе. Все эти ЛС содержат те или иные компоненты естественной микрофлоры различных участков кишечника. Как правило, это бифидобактерии, лактобациллы, нетоксичные молочнокислые энтерококки, а также бактисубтил. Проникнув в кишечник, бактерии быстро колонизируют тонкую и толстую кишку и начинают продуцировать уксусную и молочную кислоты, тем самым подавляя рост и размножение патогенных микроорганизмов. Бифидобактерии и молочнокислые энтерококки также участвуют в синтезе и всасывании витаминов, осуществляют ферментативное расщепление белков, жиров и сложных углеводов. В клинической практике эти ЛС применяют для лечения дисбактериозов различной этиологии, а также острой и хронической диареи.