Сульфаниламидные средства
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
Классификация:
сульфаниламидные препараты и триметоприм:
классификация по локализации и продолжительности действия:
сульфаниламиды системного действия:
короткого действия ( < 10 ч): сульфаниламид (стрептоцид), сульфадимидин (сульфадимезин);
средней продолжительности действия ( — 10–24 ч) — сульфадиазин;
длительного действия ( — 24–48 ч и более): сульфаметоксипиридазин, сульфадиметоксин, сульфадоксин (в комбинации с пириметамином является препаратом выбора при лечении малярии, вызванной Plasmodium falciparum, резистентной к хлорохину), сульфален;
комбинации СА с триметопримом — ко-тримоксазол и др;
сульфаниламиды, действующие в просвете ЖКТ: фталилсульфатиазол (фталазол), фталилсульфапиридазин (фтазин); салазосульфаниламиды — сульфасалазин и др.;
сульфаниламиды для местного применения: сульфацетамид, сульфадиазин серебра, мафенид.
Фармакокинетика. Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между сульфаниламидами заключается в их фармакокинетических свойствах. Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из ЖКТ. Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. С белками плазмы крови в большей степени связываются препараты длительного и сверхдлительного действия. Сульфаниламиды распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ, плаценту. Метаболизируются в печени. Выделяются почками.
Механизм действия. Оказывают бактериостатическое действие. Эти вещества, имея структурное сходство с парааминобензойной кислотой, конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты — фактора роста микроорганизмов. В результате этого подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения микроорганизмов. Длительное применение сульфаниламидов приводит к возникновению устойчивости микроорганизмов.
Спектр действия. Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, однако в настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков приобрели устойчивость. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов. Они сохранили свою активность в отношении нокардий, токсоплазм, хламидий, малярийных плазмодиев и актиномицетов.
Показания:
нокардиоз;
токсоплазмоз;
тропическая малярия, устойчивая к хлорохину;
при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.
Противопоказания:
возраст до 2 месяцев;
тяжелые нарушения функции печени;
почечная недостаточность.
Побочные эффекты:
аллергические реакции;
диспептические явления;
кристаллурия при кислой реакции мочи;
гематотоксичность;
гепатотоксичность;
наблюдается перекрестная аллергия с тиазидными и петлевыми диуретиками, ацетазоламидом, сахароснижающими производными сульфонилмочевины.
Комбинации СА с триметопримом — ко-тримоксазол и др.
Ко-тримоксазол.
Механизм действия. Оказывает бактериостатическое действие. Препарат блокирует восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую вследствие ингибирования дигидрофолатредуктазы.
Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой.
Спектр действия. К ко-тримоксазолу устойчивы энтерококки, синегнойная палочка, гонококки, микобактерии туберкулеза, бледные спирохеты и анаэробы. Действуют на грам-положительные кокки, грам-отрицательные кокки, грам-отрицательные палочки, нокардии, токсоплазмы, пневмоцисты.
Показания:
пневмоцистная пневмония;
внебольничные инфекции МВП;
кишечные инфекции: шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников;
стафилококковые инфекции;
инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia;
нокардиоз;
бруцеллез;
токсоплазмоз.
Побочные эффекты. Крапивница. Синдром Стивенса-Джонсона. Синдром Лайелла. Гиперкалиемия. Асептический менингит. Диспептические явления.
Противопоказания:
аллергия на сульфаниламидные препараты, фуросемид, тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, препараты сульфонилмочевины;
возраст до 2 мес;
беременность (особенно в I и III триместре);
тяжелая почечная недостаточность;
тяжелые нарушения функций печени;
мегалобластическая анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.