... > Фармакология > Термины и понятия...

Термины и понятия количественной фармакологии: эффект, эффективность, активность, агонист (полный, частичный), антагонист. Клиническое различие понятий активность и эффективность лекарств

НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ

Эффект Эффективность Активность Агонисты Полный агонист Частичный (парциальный) агонист Инвертированный агонист (обратный) Лекарственные взаимодействия и их особенности усилению ослаблению фармакологический антагонизм конкурентный антагонист неконкурентный антагонист xимический антагонизм В клинике
ПОЛНЫЙ ОТВЕТ
БЕЗ ВОДЫ
Без воды — краткий вариант ответа,
легко понять и запомнить

Эффект (реакция или ответ) – это количественный выход реакции взаимодействия клетки органа, системы или организма с фармакологическим агентом.

Эффективность – это величина максимально возможного отклика биологической системы на воздействие данного ЛВ. Оценивается по оси эффекта. Характеризует внутреннюю активность ЛВ (при е = 1, эффект = ).

Активность – это мера чувствительности к ЛВ. Оценивается по оси доз (концентраций). Характеризует афинность, сродство лиганда к рецептору. Мерой активности являются или .

Активность и эффективность

Активность и эффективность

Эффективность: 1 = 3, 1 > 2, 3 > 2. Активность: 1 > 2 > 3, 2 > 3.

Активность и эффективность

Активность и эффективность

Агонисты – это лиганды (вещества), которые связываются с рецепторами и вызывают их трансформацию в активную форму и биологический отклик. Агонисты стимулируют, активируют, возбуждают рецепторы.

Полный агонист – это лиганд, вызывающий максимальную реакцию системы при полной или частичной оккупации рецепторов.

Частичный (парциальный) агонист – это лиганд, вызывающий не полную реакцию системы при 100% оккупации рецепторов (< 100%).

Инвертированный агонист (обратный) – это лиганд, вызывающий обратно направленную (т.е. инвертированную) реакцию биосистемы при оккупации рецепторов. Эффект таких агонистов обусловлен сдвигом равновесия (равновесия между активной и неактивной формой) в направлении неактивной формы рецептора.

Полные и частичные агонисты

Полные и частичные агонисты

Инвертированный агонист

Инвертированный агонист

Лекарственные взаимодействия и их особенности

Лекарственные взаимодействия, приводящие к усилению эффекта:

  • аддиция (аддитивный эффект ЛС) – результирующий эффект равен сумме эффектов отдельных ЛС (1 + 1 = 2);

  • потенцирование – усиление эффекта ЛС агентом, не вызывающим данного вида реакции (1 + 0 = 2, 3 и т.д.);

  • синергизм – взаимное усиление эффектов ЛС (1 + 1 = 3, 4 и т.д.).

Лекарственные взаимодействия, приводящие к ослаблению эффекта – антагонизм:

  • фармакологический антагонизм (ЛВ взаимодействует на одном и том же рецепторе):

    • фармакологические антагонисты – это лиганды, которые занимают рецепторы. В результате, эти рецепторы утрачивают способность отвечать на действие агонистов (стимуляторов этих рецепторов). Фармакологический антагонизм бывает конкурентный и неконкурентный:

      • конкурентный антагонист – взаимодействует с рецептором обратимо и конкурирует за рецептор с агонистом в соответствии со своим сродством к рецептору. При повышении концентрации агониста эффект конкурентного антагониста может полностью устраняться;

      • неконкурентный антагонист – снижает максимальный эффект (). Эффект эквивалентен элиминации части рецепторов. Афинность (сродство) рецепторов не изменяется. Увеличение концентрации агониста не приводит к устранению эффекта неконкурентного антагониста.

Конкурентные и неконкурентные антагонисты

Конкурентные и неконкурентные антагонисты

Сравнительная характеристика конкурентного и неконкурентного антагонистов

Конкурентный антагонист

Неконкурентный антагонист

  1. похож по строению на агонист;

  2. связывается с активным центром рецептора;

  3. смещает кривую «доза-эффект» вправо;

  4. антагонист снижает чувствительность ткани к агонисту (), но не влияет на максимальный эффект (), который может быть достигнут при более высокой концентрации;

  5. действие антагониста может быть устранено высокой дозой агониста;

  6. эффект антагониста зависит от соотношения доз агониста и антагониста.

  1. по строению отличается от агониста;

  2. связывается с аллостерическим участком рецептора;

  3. смещает кривую «доза-эффект» по вертикали;

  4. антагонист не изменяет чувствительность ткани к агонисту (), но уменьшает внутреннюю активность агониста и максимальную реакцию ткани на него ();

  5. действие антагониста не может быть устранено высокой дозой агониста;

  6. эффект антагониста зависит только от его дозы.

  • физиологический или функциональный антагонизм. Результат действия веществ на разные типы рецепторов, вызывающих противоположно направленные физиологические реакции. Эффективность агониста () снижается. Активность агониста не изменяется. Увеличение концентрации агониста не способно устранить эффект функционального антагониста;

  • xимический антагонизм. Результат прямого химического или физико-химического взаимодействия веществ, приводящий к инактивации ЛС или ядов.

В клинике нам важнее эффективность ЛС, чем его активность. Какое значение имеет, как хорошо и специфично ЛС связывается с рецепторами, когда нам важно, чтобы это ЛВ быстро и сильно оказывало эффект, чтобы пациенту стало лучше.