Вазодилятаторы миотропного действия
НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ
легко понять и запомнить
Вазодилятаторы миотропного действия
Донаторы NО
Лекарственные средства, при метаболизме которых высвобождается оксид азота (NО), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. К препаратам этой группы относят нитроглицерин и нитропруссид натрия.
Механизм действия: NО стимулирует гуанилатциклазу гладких мышц сосудов повышается уровень цГМФ, который активирует протеинкиназу G под влиянием протеинкиназы G фосфорилируется фосфоламбан мембраны саркоплазматического ретикулума активность фосфоламбана снижается уменьшается ингибируюшее влияние фосфоламбана на –АТФазу саркоплазматического ретикулума (при действии -АТФазы ионы переносятся из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, содержание в цитоплазме снижается) снижение содержания в цитоплазме ведет к расслаблению гладких мышц кровеносных сосудов (уменьшается стимулирующее влияние комплекса -кальмодулин на киназу легких цепей миозина).
Нитроглицерин.
При его метаболизме выделение NО обусловлено действием тиоловых ферментов, с истощением которых связывают быстрое привыкание к нитроглицерину.
Нитропруссид натрия.
Высвобождает NО спонтанно; привыкания к препарату не развивается.
Активаторы -каналов
Диазоксид, миноксидил избирательно расширяют артериальные сосуды и снижают артериальное давление; частота сокращений сердца рефлекторно повышается.
Механизм действия: Активация -каналов в мембранах гладкомышечных волокон артерий. При этом увеличивается выход из клеток и развивается гиперполяризация клеточной мембраны. На фоне гиперполяризации затрудняется открытие потенциал-зависимых -каналов, нарушается кальций-зависимое сокращение гладких мышц артерий — артериальное давление снижается.
Побочные эффекты:
повышение давления в легочной артерии;
выпот в полости перикарда;
гипертрихоз.
