... > Фтизиатрия и пульмонология > Противотуберкулезные препараты основной...

Противотуберкулезные препараты основной группы: рифампицин

НАВИГАЦИЯ ПО СТРАНИЦЕ

Механизм действия Способ применения Побочные реакции Противопоказания Устойчивость

Рифампицин (R) — антибиотик широкого спектра действия, один из наиболее эффективных противотуберкулезных препаратов. Он оказывает бактерицидный эффект на МБТ, обладает стерилизующими свойствами.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Механизм действия рифампицина основан главным образом на подавлении синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой. В результате у МБТ нарушается передача генетической информации, и новые микобактерии не образуются.

Рифампицин хорошо всасывается в кишечнике и проникает в ткани и жидкости организма. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. Выводится из организма рифампицин в основ ном с желчью, около 25% — с мочой. У больных, принимающих рифампицин, слезная жидкость, мокрота, моча и кал приобретают красновато-оранжевый цвет.

Способ применения

Суточная лечебная доза рифампицина 10 мг/кг. Обычно препарат назначают внутрь ежедневно с однократным приемом всей суточной дозы, но возможны прерывистое назначение 2-3 раза в неделю и при необходимости дробное применение. Рифампицин можно вводить внутривенно капельно: содержащийся во флаконе препарат растворяют в 2,5 мл воды для инъекций и смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы. Раствор рифампицина вводят также в трахею и каверну.

Побочные реакции

Тяжелые побочные реакции во время лечения рифампицином возникают редко. Наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, нарушение функции печени. Обычно они возникают в начале лечения. Кратковременная отмена или уменьшение дозы рифампицина обычно устраняют эти явления. В редких случаях возникают тромбоцитопения, гемолитическая анемия и почечная недостаточность. При их развитии от применения препарата следует отказаться.

Противопоказания

Назначение рифампицина противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени и беременности. В период лечения рифампицином нельзя употреблять алкоголь. Рифампицин чаще других противотуберкулезных препаратов взаимодействует с другими лекарственными средствами, так как он индуцирует микросомальный цитохромный комплекс Р*450 в клетках печени. В результате повышается скорость метаболических превращений многих лекарств и в крови снижается уровень антагонистов кальция, барбитуратов, бета-блокаторов, кортикостероидов, нейролептиков, диазепама, некоторых антикоагулянтов и антиаритмических средств (хинидин), производных сульфонилмочевины, теофиллина, дигоксина, циклоспорина А и др. Интервал между приемом рифампицина и других лекарств целесообразно увеличить. Желательно, чтобы он был не менее 6 ч. После отмены рифампицина необходима повторная коррекция дозы этих лекарств.

Устойчивость

Первичная устойчивость к рифампицину встречается не слишком часто. Вторичная устойчивость развивается относительно быстро. Перекрестная устойчивость к другим противотуберкулезным препаратам не установлена.